(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟
| 中文名称 | (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 |
|---|---|
| 中文同义词 | BIO 也叫SM04554;3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟;(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟;(2'Z,3'E)-6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟;(2Z,3E)-6-溴-3-(肟基)-[2,3-联亚二氢吲哚基]-2-酮;化合物6-BIO;(2Z,3E)-6'-溴-3-(羟基亚氨基)-[2,3'-双吲哚啉亚基]-2'-酮;(2Z,3E)-6'-溴-3-(肟基)-[2,3'-双吲哚啉亚基]-2'-酮 |
| 英文名称 | BIO |
| 英文同义词 | 2H-Indol-2-one, 6-broMo-3-[(3E)-1,3-dihydro-3-(hydroxyiMino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-, (3Z)-;6BIO;6-bromoindirubin-3-oxime;GSK3 Inhibitor IX1;BIO(GSK-3 Inhibitor IX;BIO (SM04554);InSolution? GSK-3 Inhibitor IX;(2E,3E)-6'-Bromo-3-(hydroxyimino)-[2,3'-biindolinylidene]-2'-one |
| CAS号 | 667463-62-9 |
| 分子式 | C16H10BrN3O2 |
| 分子量 | 356.17 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;其他生化试剂;Inhibitors;Intracellular Signaling;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 667463-62-9.mol |
| 结构式 |  |
(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 性质
| 熔点 | 300°C(lit.) |
|---|---|
| 沸点 | 554.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.80±0.1 g/cm3(Predicted) |
| RTECS号 | NM3241900 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>5 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.56±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 深红 |
| 敏感性 | Air & Light Sensitive |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
| Target | Value |
|
GSK-3
(Cell-free assay) | 5 nM |
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TYK2
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.08 μM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.30 μM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.32 μM |
BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用，降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞，保持未分化表型，并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的，撤掉化合物后，导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。 BIO也是pan-JAK抑制剂，作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3，IC50值分别为0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化，且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。
BIO处理小鼠移植瘤模型，抑制黑色素瘤生长。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7198 | (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 BIO | 667463-62-9 | 10mg | 1206.72元 |
| 2024/01/16 | S7198 | (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 BIO | 667463-62-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1286.64元 |