3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
中文名称 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 |
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中文同义词 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚;3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二酚;3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二酚;TG100-115,PI3KΓ/Δ抑制剂 |
英文名称 | 3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol |
英文同义词 | 3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol;3,3,-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol;TG100-115;TG100115;TG100 115;6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine;3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol TG100-115;TG100-115, >=98%;TG100115; TG100 115;CS-427 |
CAS号 | 677297-51-7 |
分子式 | C18H14N6O2 |
分子量 | 346.34 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;APIs |
Mol文件 | 677297-51-7.mol |
结构式 |
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 性质
沸点 | 699.6±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.516±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥3.46 mg/mL |
形态 | 黄色固体粉末 |
酸度系数(pKa) | 8.54±0.10(Predicted) |
颜色 | 浅黄至黄色 |
TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
Target | Value |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 83 nM |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 235 nM |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 1.2 μM |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 1.3 μM |
TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。
TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1352 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 TG100-115 | 677297-51-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1971.13元 |
2024/08/19 | S1352 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 TG100-115 | 677297-51-7 | 10mg | 2218.79元 |