LY 364947
中文名称 | LY 364947 |
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中文同义词 | 4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉 英文名称:LY-364947;4-(3-吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基)喹啉;4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉;TGFΒR-I抑制剂(LY-364947);LY364947游离;LY364947,TGFΒR-I抑制剂 |
英文名称 | LY-364947 |
英文同义词 | LY 364947 4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoline;LY-364947, 396129-53-6;Transforming Growth Factor-β Type I Receptor Kinase Inhibitor;LY-364947;LY-364947, >=98%;LY364947;HTS466284; LY-364947;TGF-β RI Kinase Inhibitor;[3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole |
CAS号 | 396129-53-6 |
分子式 | C17H12N4 |
分子量 | 272.3 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;API;Inhibitors;Smad;TGF-beta |
Mol文件 | 396129-53-6.mol |
结构式 |
LY 364947 性质
熔点 | >230℃ (dec.) |
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沸点 | 490.8±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.283±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为2mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 8.94±0.50(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
InChIKey | IBCXZJCWDGCXQT-UHFFFAOYSA-N |
LY364947是一种有效的,ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂,IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. LY364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. LY364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. LY364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells. LY364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. LY364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells.LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. LY364947 (1 mg/kg i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells. LY364947 (25 mg /kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Target | Value |
TGFβRI
(Cell-free assay) | 59 nM |
RIPK2
(Cell-free assay) | 0.11 μM |
CK1δ
(Cell-free assay) | 0.22 μM |
TGFβRII
(Cell-free assay) | 0.4 μM |
MLK-7K
(Cell-free assay) | 1.4 μM |
LY364947是一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50 为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制,IC50为0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低浓度下,使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。 LY364947 (3 μM)处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。 LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后,LY364947 (< 20 μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。
在慢性腹膜炎小鼠模型中,显著增加的LYVE-1-阳性区域表明,LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中,LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt,并减少细胞核Foxo3a。安全信息
危险品标志 | T,N |
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危险类别码 | 25-36/37/38-50/53 |
安全说明 | 26-45-60-61 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2933491090 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13462 | LY 364947 LY-364947 | 396129-53-6 | 5mg | 550元 |
2024/08/19 | HY-13462 | LY 364947 LY-364947 | 396129-53-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |