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艾塞那肽

艾塞那肽是从蜥蜴唾液腺中提取的生物活性肽,其氨基酸与GLP-1有53%同源性,与GLP-1受体有高度亲和力,也具有显著的降血糖作用,现已进入三期临床试用。此外,对降解GLP-1的酶——二肽基肽酶Ⅳ (DPPⅣ) 进行抑制,可使GLP- 1浓度明显升高,而达到降糖作用。目前研制的DPPⅣ抑制剂有: 异亮氨酸噻唑烷 (Isoleucinethiazolidide)、缬氨酸吡咯烷 (Valine-pyrolidide) 等。

艾塞那肽(Exenatide)是治疗2型糖尿病的药物,用于二甲双胍、磺酰脲类或二甲双胍和磺酰脲类联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病患者,该药是GLP-1(胰高血糖素样肽-1)激素类似物新型品种中的第一个产品,主要用于二甲双胍和/或磺脲类降糖药不能良好控制血糖的2型糖尿病患者。艾塞那肽具有与GLP-1相似的特性,具有多种抗糖尿病作用及促进体重减轻的能力。是一种独特的治疗2型糖尿病的药物。

糖尿病是心血管疾病主要的危险因素之一,明显增加了心血管病的发病率和死亡率。除了已知的微血管合并症如肾病、视网膜病外,还有日渐增多的大血管合并症,包括冠状动脉、颈动脉和周围动脉,特别是在2型糖尿病人群。
糖尿病患者发生冠心病的危险比非糖尿病增加2~4倍。一项人群调查显示,糖尿病患者7年间首次心肌梗死或死亡率为20%,而非糖尿病仅为3.5%,有心肌梗死史者复发心肌梗死或心血管死亡均增加,在糖尿病组是45%,非糖尿病为18.8%。因此,糖尿病而无心肌梗死史者与非糖尿病有心肌梗死史者具有同样的急性心脏事件危险性(20%比18.8%,P>0.05)。研究表明,单纯糖尿病患者和单纯冠心病患者发生心肌梗死的风险相同。

 
【作用与用途】
艾塞那肽为39氨基酸肽胺,胰高血糖素样肽-1类似物 (GLP-1),属于肠促胰岛素增殖拟似物(incretin mimetics)一类新药。皮下注射,达峰时间为2.1小时,平均t1/2为2.4小时,体内持续10小时。模拟胰高血糖素样肽-1刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌和合成,促进β细胞新生和改善葡萄糖利用,抑制胰高血糖素分泌,延缓胃排空,减少摄食。用于和其他药物联合,如和双胍类或磺脲类等联用控制2型糖尿病的血糖。一般不用于1型糖尿病的治疗,也不能替代胰岛素的治疗。

【用法】
起始剂量为5 μg(mcg),每日早餐和晚餐前60分钟大腿、腹部及上臂皮下注射2次,不应餐后应用。治疗1个月后,根据血糖可将剂量调至一日2次,每次10 μg。

【不良反应与注意事项】
本药可以缩短其他口服药在肠道的停留时间,为减弱这一影响,其他口服药物最好在本药注射前1小时给予;某些需与食物同服者,可在本药注射前,与少量食物同时服用。本药在孕期和哺乳期应慎用。主要不良反应有恶心、纳差、胃酸反流、呕吐、腹泻、腹部不适、头痛、紧张等。随用药时间延长可逐渐减少和减弱。少部分患者用药后可出现低血糖。

【制剂】预装笔:每支1.2 ml,每剂5 μg,共60剂;或每支2.4 ml,每剂10 μg,共60剂。

参考资料
陆凤翔,杨玉 主编.临床实用药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2008.第628页.

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艾塞那肽2012/10/15 23:06:20
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