108605-62-5
中文名称
2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
英文名称
2-Cyano-3-hydroxy-N-(4'-trifluoromethylphenyl)-crotone amide
CAS
108605-62-5
分子式
C12H9F3N2O2
分子量
270.21
MOL 文件
108605-62-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:30
108605-62-5 结构式
基本信息
中文别名
来氟米特杂质2来氟米特杂质A
来氟米特杂质II对照品
2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
2-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺
英文别名
Su 20A77 1726
Aids013145
Aids-013145
Teriflunomide
TeriflunoMide, A77 1726
2-CYANO-3-OH-N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) CROTONAMIDE
2-Cyano-3OH-N-(4-trifluoromethylphenyl) crotonamide-d4
N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTOAMIDE
N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTONAMIDE
所属类别
生物化工：Dehydrogenase 抑制剂物理化学性质
熔点229-232°C
沸点410.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.424±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件+2C to +8C
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（最高30mg/ml）或乙醇（升温最高5mg/ml）。
酸度系数(pKa)5.20±0.50(Predicted)
形态neat
颜色白色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
安全数据
常见问题列表
生物活性
Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。体外研究
Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。体内研究
Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。生物活性
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。靶点
| Target | Value |
| dihydroorotate dehydrogenase |
体外研究
Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。
体内研究
Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。