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127254-12-0

127254-12-0 结构式

127254-12-0 结构式
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【中文】

西他沙星
【英文名称】

SITAFLOXACIN
spifloxacin
7-[(4S)-4-Amino-6-azaspiro[2.4]heptan-6-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(2S)-2-fluorocyclopropyl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
【CAS】

127254-12-0
【中文名称】

西他沙星
7-[(4S)-4-氨基-6-氮杂螺[2.4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1-[(2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
【分子式】

C19H18ClF2N3O3
【MDL 编号】

MFCD00903720
【分子量】

409.81
【MOL 文件】

127254-12-0.mol
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【外观】

白色固体粉末。
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【适应症】

用于严重的和耐药菌引起的细菌感染的治疗
【研发公司】

第一制药三共株式会社(Daiichi Sankyo)
【作用机制】

西他沙星【127254-12-0】具有广谱抗菌作用,不仅对革兰阴性菌有抗菌活性,而且对革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌(包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性,对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。
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【喹诺酮类广谱抗菌药】

西他沙星是一种喹诺酮类广谱抗菌药,由日本第一制药三共株式会社研发成功,因分子结构中含有一个顺式氟环丙胺基团,而具有良好的药代动力学特性,并可以减轻不良反应,其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。口服片剂和细粒剂已于2008年6月在日本首次上市,用于治疗严重难治性感染性疾病。注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行III期临床试验,用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验,在欧洲进行II期临床试验。尽管该化合物本身并没有抗真菌活性,但可以增强现有抗真菌药物的活性,因此在治疗真菌感染方面也有潜力。动物毒性研究表明该化合物没有其他4-喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应。临床试验表明西他沙星可以用于尿路感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染的治疗,但目前尚无比较研究数据。
西他沙星具有广谱抗菌作用,对革兰阴性菌抗菌活性显著,活性要强于环丙沙星和氧氟沙星,同时对革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌(包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性,对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于70%,组织分布广,在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度,因此,本品有望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
【抗菌活性】

在一项研究中,对于超过5000种临床分离菌株中的大多数革兰氏阴性菌,西他沙星的活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。西他沙星对肺炎链球菌、S.pyogenes、甲氧西林或喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis菌的活性要强于司帕沙星(sparfloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin)和氧氟沙星(MIC90:0.006-3.13μg/ml)。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌(MIC90=0.025μg/ml和醋酸钙不动杆菌(Acinetobacter calcoaceticus,MIC90=0.39μg/ml)的活性和司帕沙星相当。环丙沙星和妥舒沙星(tosufloxacin)对产酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)的活性和西他沙星相当,环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相当。对于其他检测的菌株,西他沙星的活性都要强于上述抗生素(包括洛美沙星)。
【药代动力学】

健康志愿者单次口服西他沙星25-200mg,Cmax值以剂量依赖的方式提高,范围为0.29-1.86μ g/ml,AUC值的范围为1.52-12.03μg/ml×h。在禁食情况下,t1/2β为4.40-5.02h;VdSS为1.46- 1.96L/kg;tmax为1.0-1.3h;CL为285-328 ml/min。48小时尿回收率为给药剂量的69-74%,粪便排出只占3%。给药剂量为100mg情况下,血清蛋白结合率大约为50%。多次给药并不会明显影响药代动力学,表明西他沙星不易出现蓄积现象。西他沙星主要代谢产物是葡萄糖苷酯衍生物,约占大鼠血清药量的30-38%,尿中药量的5-12%。
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