129-06-6
中文名称
华法林钠
英文名称
Warfarin sodium
CAS
129-06-6
EINECS 编号
204-929-4
分子式
C19H16NaO4
MDL 编号
MFCD00083223
分子量
331.32
MOL 文件
129-06-6.mol
更新日期
2024/04/26 20:45:09
129-06-6 结构式
基本信息
中文别名
苄丙酮香豆素华法令钠
酮苄香豆素钠
华发林钠标准品
杀鼠灵钠
3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇
殺鼠靈鈉
3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐
华法林钠
英文别名
3-(A-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN
3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM
3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM SALT
SODIUM 4-OXO-3-(3-OXO-1-PHENYL-BUTYL)-CHROMEN-2-OLATE
WARFARIN SODIUM
WARFARIN, SODIUM CLATHRATE
WARFARIN SODIUM SALT
WARFARIN SODIUM SALT CLATHRATE
((3-(alpha-acetonylbenzyl)-2-oxo-2h-1-benzopyran-4-yl)oxy)-sodiu
3-(alpha-acetonylbenzyl)-4-hydroxy-coumarisodiumsalt
4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-1-benzopyran-2-one(C19H15O4)
4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2h-1-benzopyran-2-onsodiumsalt
athrombin
coumadin
coumadinsodium
coumafenesodium
marevan
panwarfin
prothromadin
所属类别
原料药：抗凝血药及抗血小板药物理化学性质
外观白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
溶解性在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
熔点approximate 161℃
比旋光度±0°
储存条件2-8°C
溶解度Very soluble in water and in ethanol (96 per cent), soluble in acetone, very slightly soluble in methylene chloride.
形态neat
颜色白色到近乎白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 7.2～8.3
Merck10038
BCS Class1,2
EPA化学物质信息Sodium warfarin (129-06-6)
安全数据
警示词危险
危险性描述H300-H360-H412
危险品标志T+
危险类别码R61-R28
危险品运输编号UN 1544 6.1/PG 2
WGK Germany1
RTECS号GN4725000
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码29322090
毒性LD50 in male rats, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 323, 58, 374, ~800 orally (Hagen); also reported as LD50 in male, female rats (mg/kg): 100.3, 8.7 orally (Back)
应用领域
用途一
用作抗凝血药用途二
华法林钠可防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成与发展，如治疗血栓栓塞性静脉炎，降低肺栓塞的发病率和死亡率，减少外科大手术，风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。另外华法林钠【129-06-6】也是心肌梗塞的辅助用药。注意事项
1,主要不良反应是出血，最常见为鼻衄、牙龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时，切勿随便使用本品，以防过量引起低凝血酶原血症，导致出血。凝血酶原时间超过正常的２．５倍（正常值为１２秒）、凝血酶原活性降至正常值的１５％以下或出现出血时，应立即停药。严重时可用维生素Ｋ口服（４～２０ｍｇ）或缓慢静注（１０～２０ｍｇ），用药后６小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时，也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。 2.有出血倾向病人，如血友病、血小板减少性紫癜、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、脑、脊髓及眼科手术病人禁用。
3.以下情况需慎用：恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。
4.在长期应用最低维持量期间，如需进行手术，可先静注维生素Ｋ１注射液５０ｍｇ，但进行中枢神经系统及眼科手术前，应先停药。胃肠手术后，应查大便潜血。
5.乙酰水杨酸、保泰松。羟基保泰松、水合氯醛、双硫醒、利尿酸、奎尼丁、甲磺丁料、氯贝丁酯消炎痛、甲灭酸、奎宁、蛋白同化激素、四环素类、磺胺类等，能增强其抗凝血作用，从而增加出血倾向。
6.苯巴比妥和苯妥英钠能加速本品的代谢，减弱其抗凝血作用。
常见问题列表
抗凝血药
华法林钠片是一种抗凝血药，属于双香豆素类中效抗凝剂，1954年在美国首次上市，能抑制血液中的血小板聚集，防止其形成血栓、阻塞血管。可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病，也可作为心肌梗死的辅助用药。药代动力学
华法林钠片口服吸收迅速而完全，作用时间长，生物利用度高达100％。吸收后与血浆蛋白结合率达98％～99％，能透过胎盘，母乳中极少。缺点是显效慢，作用过于持久，不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗作用后，再用华法林维持疗效。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。适应症
预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞；预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞)；
预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞)。
不良反应
华法林钠治疗普遍报告(1-10％)的不良反应为出血并发症。每年约有8％服用华法林钠患者出现出血，其中，1％被分类为严重(颅内，腹膜后出血引致需住院或输血)及0.25％为致命性。未经治疗高血压尤其会预置病人颅内出血。在INR明显高出目标范围会增加出血并发症的可能性，当在INR目标范围内也出血，一般存在其他需进一步检查的伴随疾病。香豆素引起的坏死是罕见的(<0.1％)华法林钠并发症。它起初表现为在下肢的或臀部或出现在其他部位水肿及皮肤变黑。之后，这些损害会变成坏死组织。90％患者为妇女，组织损害在华法林钠第三至十周治疗出现，其病理原因为抗凝蛋白C及S的相对缺乏。遗传性蛋白C及S缺乏会导致这些并发症。由于这原因，开始华法林钠治疗需同时用肝素及用小剂量华法林钠。若出现这并发症，停止华法林钠及继续用肝素直至损害康复或变为斑痕。
紫趾综合症更是非常罕见的华法林钠并发症。患者一般为男性及患有动脉粥样化疾病。华法林钠被认为令动脉粥样化血块出血引致微小栓塞，导致对称脚趾及脚底紫皮肤损害出现及有灼伤痛楚。华法林钠停用后，这些皮肤损害一般会逐渐消失。
注意事项
（1）华法林钠在治疗时个体差异较大，服用期间必须定期复诊及验血，以确保华法林的剂量合适。一般出院后第一个月内每周复查一次，第2个月每2周复查一次，第3个月起如凝血酶原时间值稳定，则每月复查一次。如遇凝血酶原时间值不稳而调整抗凝药剂量，应视具体情况随时抽血复查；（2）用药期间还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等；
（3）在服用华法林抗凝期间，尽量避免外伤，如果需要进行一些手术或创伤性检查，应提前与主治医生联系，停止服用华法林3-5天。待国际标准化比值降至1.4以下，再行手术或检查，或者请医生准备一些特殊的止血措施，防止术中出血不止；
（4）多种药物可影响华法林的抗凝作用，如一些广谱抗生素、抗心律失常药、口服降糖药、胃酸分泌抑制剂、非甾体抗炎药等，某些中草药也具有增强华法林抗凝作用如丹参、当归、红花等，而西洋参、人参、枸杞等可减弱华法林的抗凝作用，使用前应咨询医师或药师；
（5）服药期间饮食结构应均衡--多种食物可影响华法林的抗凝作用。不要长期大量食用某一种维生素K含量过多的绿叶蔬菜、动物肝脏、绿茶等，可能降低抗凝作用。禁忌饮食摄入维生素K是没有必要的，重要的是保持稳定的饮食结构，荤素搭配、避免大量摄入以上食物；另外也不宜多吃肉皮类食物，如肉皮、鸡鸭皮等，此类食物易增加血液黏度；
（6）华法林可通过胎盘屏障进入胎儿血液,使胎儿血药浓度接近母体值,可导致自发流产、死胎、新生儿死亡,也可导致出生缺陷或胎儿畸形。①孕期前三个月应避免使用华法林,可导致胎儿华法林综合征,如胎儿骨发育异常和出生低体重；②孕期3个月后,可导致胎儿中枢神经系统疾病,如痉挛；③哺乳期妇女服用华法林时,乳汁内有少量华法林,乳汁及婴儿血浆中的华法林浓度均极低,对婴儿影响较小。