81-81-2
中文名称
华法林
英文名称
Warfarin
CAS
81-81-2
EINECS 编号
201-377-6
分子式
C19H16O4
MDL 编号
MFCD00006854
分子量
308.33
MOL 文件
81-81-2.mol
更新日期
2024/08/19 16:58:27
81-81-2 结构式
基本信息
中文别名
3-(1-丙酮基苄基)-4-羟基香豆素3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮
华法林
华法灵
灭鼠灵
杀鼠灵[含量＞2%]
3-(α-丙酮基苄基)-4-羟基香豆素
4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮
杀鼠灵
华法令
华发灵
华发令
杀黍灵
3-Α-(丙酮基苄基)-4-羟基香豆素
华法林/可脉丁
可脉丁
殺鼠靈
英文别名
3-(1-PHENYL-2-ACETYL)ETHYL-4-HYDROXYCOUMARIN3-(A-ACETONLYLBENZYL)-4-HYDROXY-COUMARIN
3(A-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN
3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN
3-A-PHENYL-B-ACETYLETHYL-4-HYDROXYCOUMARIN
4-HYDROXY-3-(3-OXO-1-PHENYLBUTYL)COUMARIN
ATHROMBINE-K(R)
COMPOUND 42(R)
COUMADIN(R)
COUMAFEN
COUMAFENE
COUMAFENE(R)
COUMAPHENE(R)
DETHMOR(R)
DL-3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN
KYPFARIN(R)
PROLIN(R)
SAKARAT
Warfarat
WARFARIN
所属类别
农药: 杀鼠剂物理化学性质
外观性状外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159～161℃。易溶于丙酮，能溶于醇，不溶于苯和水。烯醇式呈酸性，与金属形成盐，其钠盐溶于水，不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117～118℃，酮式m.p.182～183℃。
熔点162-164 °C(lit.)
沸点356°C
密度1.1411 (rough estimate)
蒸气压0.09 at 22 °C (NIOSH, 1997)
折射率1.4434 (estimate)
闪点2℃
储存条件2-8°C
溶解度Soluble in benzene, 1,4-dioxane (Weast, 1986), and acetone (Sax and Lewis, 1987). Moderately
soluble in methanol, ethanol, isopropanol, and some oils (Windholz et al., 1983). Also soluble in
toluene.
酸度系数(pKa)pKa 4.90±0.01(H2O
t = 25±0.5
I = 0.15 (KCl))(Approximate)
形态Crystalline
颜色无色
气味 (Odor)odorless
水溶解性几乎不溶于水
Merck13,10097
BRN8868198
暴露限值NIOSH REL: TWA 0.1 mg/m3, IDLH 100 mg/m3; OSHA PEL: 0.1
mg/m3; ACGIH TLV: TWA 0.1 mg/m3.
LogP2.600
EPA化学物质信息Warfarin (81-81-2)
安全数据
警示词危险
危险品标志T
危险类别码R61-R48/25-R52/53
安全说明S53-S45-S61-S52
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 1
职业暴露等级D
职业暴露限值TWA: 0.1 mg/m3
WGK Germany3
RTECS号GN4550000
危险等级6.1(a)
包装类别I
海关编码29322090
立即威胁生命和健康浓度100 mg/m3
应用领域
用途一
属抗血凝性杀鼠剂，用于杀大鼠和鼷鼠用途二
抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K1，在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方，每天检查，吃掉补投，全吃加倍，连续1周，供鼠食取。投药3d后发现死鼠，1周内出现高峰。用途三
该品为抗凝血型杀鼠剂，在全世界广泛使用，主要用于杀灭小家鼠，大家鼠、褐家鼠等家栖鼠，也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用，使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠，用于防治血栓栓塞性疾病。制备方法
方法一
4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料， 先与甲醇进行酯化，然后用醋酐于40℃酰化，再在金属钠作用于下240～250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。
杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h，除去吡啶，注入水中，用盐酸酸化至pH值约2，放置，固化，重结晶，得杀鼠灵。
方法二
由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮，再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉，2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形，也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。81-81-2(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运毒性分级
剧毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 火场中可排放剧毒烟雾类别
农药灭火剂
砂土、干粉、泡沫职业标准
TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米常见问题列表
简介
华法林是一种只可口服的抗凝血素，学名为苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方，较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似，所以能够干扰血液素的运作，降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效，一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
药理机制
一般来说，维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K（vitamin K epoxide），之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用，使凝血酶原（prothrombin）失去功能，从而防止血液凝固。
副作用
可口服的华法林俗称“薄血丸”，但服用后必须注意饮食，有两种维生素会影响药物效能，如下： 维生素E：会加强华法林之效用，易引起内出血。 维生素K：会减弱华法林之功效。
毒性
对家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg)，另有报道小鼠急性经口LD50为374mg/kg，对狗的LD100为20～50mg/kg （200～300mg/kg），对猫的LD100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小，对猪、狗、猫较敏感。