13523-86-9
中文名称
吲哚洛尔
英文名称
Pindolol
CAS
13523-86-9
EINECS 编号
236-867-9
分子式
C14H20N2O2
MDL 编号
MFCD00010530
分子量
248.32
MOL 文件
13523-86-9.mol
更新日期
2025/05/14 08:48:49
13523-86-9 结构式
基本信息
中文别名
1-(1H-吲哚-4-氧基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇吲哚洛尔
心得静
吲哚心安
心得乐
心复宁
英文别名
1-(1H-INDOL-4-YLOXY)-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL1-[1H-INDOL-4-YLOXY]-3-[ISOPROPYLAMINO]-2-PROPANOL
1-(INDOL-4-YLOXY)-3-(ISOPROPYLAMINO)-2-PROPANOL
PINDOLOL
(+-)-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)indole
(+-)-lb46
(rs)-pindolol
1-((1-methylethyl)amino)-3-(4-indolyloxy)-2-propanol
1-(1h-indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-2-propano
1-(4-indolyloxy)-3-(isopropylamino)-2-propano
1-(4-Indolyloxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol
2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-
2-Propanol, 1-(4-indolyloxy)-3-(isopropylamino)-
4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole
4-(3-(isopropylamino)-2-hydroxypropoxy)indole
4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)-propoxy]indole
Betapindol
Blockin L
Blocklin L
blocklinl
所属类别
原料药：抗心律失常药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶性粉末。熔点171-173℃，易溶于乙酸，略溶于甲醇，不溶于水、苯。
熔点167-171 °C(lit.)
沸点391.39°C (rough estimate)
密度1.0606 (rough estimate)
折射率1.5110 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度0.1 M NaOH: 0.2 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 9.26 (Uncertain)
形态powder
形态粉末
颜色white to off-white
颜色白色至灰白色
水溶解性33mg/L(22.5 ºC)
Merck13,7525
NIST化学物质信息Pindolol(13523-86-9)
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xn
危险类别码R22-R36/37/38
安全说明S26-S36
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号UB6660000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2933995300
毒性LD50 oral in rabbit: 650mg/kg
常见问题列表
作用机制
吲哚洛尔可作为 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂，表现出高亲和力，Ki 和 IC50 值分别为 8.9 和 6.8 nM。此外，它还可作为 β3 肾上腺素受体的部分激动剂，pEC50 为 5.11。作为 β1 和 β2 肾上腺素受体 (β1 和 β2-AR) 的拮抗剂，吲哚洛尔可与 Kis 竞争结合，Kis 分别为 2.6 和 4.8 nM。此外，它还可作为 β3-AR 的部分激动剂，在含有人类受体的细胞膜中表达时可刺激腺苷酸环化酶。吲哚洛尔还可作为血清素 5-HT1A 受体的拮抗剂，抑制 5-HT 刺激的 GTPγS 结合，Ki 值为 81.1 nM。吲哚洛尔是一种芳氧丙醇胺衍生物，是一种竞争性 β-肾上腺素受体阻滞剂，可降低 β-肾上腺素活性，如血管扩张、负性变时作用和负性肌力作用。此外，它还可阻滞血清素 (5-HT) 1A 受体，从而增加大脑中血清素的可用性。血清素水平的升高可增强 SSRI 和单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁作用。
生物活性
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。靶点
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5-HT 1A Receptor
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