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136310-93-5

136310-93-5 结构式

136310-93-5 结构式
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【中文】

噻托溴铵
【英文名称】

TIOTROPIUM BROMIDE
(1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(Hy-droxydi-2-thienylacetyl)axy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatri-cyclo[3.3.1.02.4]nonane
(1a,2b,4b,5a,7b)-7-[(Hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide
(1a,2,4,5a,7)-7-[(2-Hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane Bromide
(1α,2β,4β,5α,7β-7-[(Hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.0^<2,4>^]nonane bromide
Ba-679
Ba-679 BR
【CAS】

136310-93-5
【中文名称】

噻托溴胺
(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-环氧-9-氮阳离子三环辛烷[3.3.1.02.4]壬烷溴化物
噻托溴铵
(1Α,2Β,4Β,5Α,7Β-7-[(羟基二-2-噻吩基乙酰基)氧]-9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮阳离子三环[3.3.1.0^<2,4>^]壬烷溴化物
【分子式】

C19H22BrNO4S2
【MDL 编号】

MFCD00867027
【分子量】

472.42
【MOL 文件】

136310-93-5.mol
【所属类别】

药物: 拟胆碱药和抗胆碱药
物理化学性质回目录
【熔点 】

218-2200C
应用领域回目录
【用途一】

阿托品衍生物。支气管扩张药。毒蕈碱受体拮抗剂。
制备方法回目录
【方法一】

50.87g二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯(I)和31.04g莨菪品(Ⅱ)溶于100ml甲苯中,在90℃分批加入1.65g金属钠,然后在78-90℃和50kPa下,蒸馏5h,以移出生成的甲醇。处理后得33.79g化合物(Ⅲ)。再在二氯甲烷和乙腈的混合液中,和溴甲烷反应季铵化,得到产物。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

二氯甲烷-->-->溴甲烷-->2,2-二噻吩基乙醇酸甲酯
常见问题列表回目录
【支气管扩张药】

噻托溴铵又称溴化泰乌托品,是一种新型支气管扩张药,由荷兰Boehringer Ingelheim公司研发成功,属长效抗胆碱能类药物,对M3受体具有选择性抑制作用,具有血药浓度维持时间长,副作用小等优点,噻托溴铵用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的疗效与异丙托溴铵相当,但其优点在于只需1天给药1次,而后者却要1天给药4次。最近研究显示,长效的β2肾上腺素受体激动剂(如福莫特罗)与短效的相比,同样可以有效地扩张支气管。福莫特罗和噻托溴铵都可以显著地增加第一秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和静息状态下深吸气量(IC),且两者合用较单用肺功能改善更为明显。
噻托溴铵粉吸入剂是一个支气管扩张剂,适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵,阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
【药理作用】

噻托溴铵系季铵衍生物,是一种高选择性抗胆碱能药,对M1~M5型五种毒蕈碱受体具有相同的亲和力。在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。但本品与毒蕈碱M2受体解离却相当快,因而显示出对M1和M3受体独特的动力学选择性。
噻托溴铵对支气管的扩张作用可持续24小时以上,血药浓度约为2pg/ml。本品在人体内吸收迅速,吸入10μg后5分钟即达血药峰值6pg/ml,1小时后回复到稳态血药浓度2pg/ml。终末t1/2为5~6天。适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
【毒性】

静脉给药5μg后,可显著增加清醒狗的心率;只有在吸入极高剂量时,才会对心脏产生明显作用,持续2年的毒理研究显示该药是安全的。对志愿者进行的单剂量和多剂量研究表明,噻托溴铵不会对瞳孔、唾液分泌或心电图等产生与药物相关的不良反应。
【不良反应】

最常见的不良反应是口干和咳嗽,发生率不超过15%,其次为咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暂性过敏反应、头痛、神经过敏、兴奋、眩晕。罕见的全身性不良反应包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心动过速和心悸。
【注意事项】

①正确使用喷雾装置,避免对眼睛喷射。
②龋齿患者使用本品更易引起口干。
③慎用于闭角型青光眼患者,本品可引起眼痛、视物模糊、幻觉以及结膜充血。
④慎用于前列腺增生患者,本品可引起尿潴留以及膀胱不适。
⑤心律失常者慎用。
⑥老年患者及肾功能、肝功能不全患者应使用推荐剂量。
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