137-58-6
137-58-6 结构式
基本信息
赛罗卡因
昔罗卡因
利多卡因碱
N-二乙基乙酰基-2,6-二甲基苯胺
利多卡因
2-二乙基氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
LIDOCAINE-D6
2-(Diethylamino)-2',6'-acetoxylidide
2-(diethylamino)-2’,6’-acetoxylidide
2-(diethylamino)-n-(2,6-dimethylphenyl)-acetamid
2',6'-Acetoxylidide, 2-(diethylamino)-
6’-acetoxylidide,2-(diethylamino)-2
Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-
Acetamide,2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-
a-Diethylamino-2,6-acetoxylidide
alfa-Dietilamino-2,6-dimetilacetanilide
alpha-(Diethylamino)-2,6-acetoxylidide
alpha-diethylamino-2,6-acetoxylidide
alpha-Diethylamino-2,6-dimethylacetanilide
alpha-Diethylaminoaceto-2,6-xylidide
Anbesol
Anestacon
Broncaine
Cappicaine
Cito optadren
物理化学性质
安全数据
制备方法
常见问题列表
利多卡因是一种用于控制疼痛的药物，通常用作麻醉剂，使身体的某个部位麻木。利多卡因通过可逆性地封闭钠通道，阻断动作电位在神经纤维上的传递来发挥局部麻醉的作用。利多卡因也有抗心律失常作用,属于Ⅰb类抗心律失常药。它能降低心室率，缩短动作电位时间和绝对不应期，并延长相对不应期。利多卡因起效快，持续时间短。在利多卡因中加入肾上腺素可降低全身吸收速度，从而延长麻醉时间。
利多卡因为酰胺类局部麻醉药，广泛应用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉及硬膜外麻醉。
利多卡因适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态。
1. α一氯一2，6一二甲基乙酰苯胺的合成
干燥锥形瓶中加入lmI。2，6一二甲基苯胺和0．4mI。冰醋酸，再逐滴加入0．6mL氯代乙酰氯[1一，同时不断振摇反应瓶内的混合物。将混合物加热至45。C，加入20mL 5％的醋酸钠溶液。将反应物冷却到10℃以下，抽滤。用水洗涤沉淀多次以除去其中的醋酸，至滤液为中性，收集沉淀，在80―125℃的烘箱中干燥20min。得产品约1g。
2. 利多卡因的合成
向干燥的圆底烧瓶中加入a一氯一2，6一二甲基乙酰苯胺，用lOmI。甲苯溶解后，加入2mL二乙胺。加热回流约1h，可用薄层色谱监测反应进程，直到原料点几乎消失。将混合物置于冰水浴中冷却至5℃，抽滤除去结晶，将冷滤液置于分液漏斗中，用3mol/L的盐酸萃取滤液两次，每次6mL。将利多卡因的酸性水溶液冷至10℃，搅拌中慢慢加入6mol/L的氢氧化钠溶液，直至有沉淀生成，再加入2mL 6mol/L的氢氧化钠溶液，将混合液冷至20℃。用5mL石油醚萃取该混合液两次，水洗涤有机层后用无水碳酸钾干燥。蒸馏除去石油，即得利多卡因结晶，约0．3g。
临床应用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。为了延长麻醉的时间，减少利多卡因的中毒等副作用，可在麻醉药中加入肾上腺素。
利多卡因也可用于治疗急性心肌梗死后室性早搏、室性心动过速、于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。但对室上性心律失常通常无效。
使用利多卡因可能会引起大脑相关副作用，例如意识模糊、视力改变、麻木、刺痛及呕吐。心脏毒性是利多卡因的严重不良反应之一，可导致机体发生急性、亚急性或慢性心肌细胞损伤，心功能紊乱及电生理失衡或心脏结构受损，甚至可导致患者心力衰竭、心源性休克、猝死等。尽管利多卡因致心脏毒性较为罕见，但一旦出现就会造成严重后果[1]。
[1] 姑丽尼格尔·艾尼瓦尔, 程明霞, 谢菡. 利多卡因致心脏毒性的文献分析[J]. 中国药房, 2025, 36(02): 208-213. DOI:CNKI:SUN:ZGYA.0.2025-02-013.