1809784-29-9
中文名称
DTP3
英文名称
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
CAS
1809784-29-9
分子式
C26H35N7O5
更新日期
2024/06/03 14:41:44
分子量
525.6
MOL 文件
1809784-29-9.mol
1809784-29-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物DTP3 英文别名
DTP3DTP3 inhibitor
D-Phenylalaninamide, N-acetyl-D-tyrosyl-D-arginyl-
cancer,DTP 3,inhibit,Inhibitor,Janus kinase,DNA/RNA Synthesis,NF-κB,DTP-3,tumor,GADD45β,DTP3,JAK
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide USP/EP/BP
所属类别
生物化工：JNK 激活剂物理化学性质
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)9.83±0.15(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
CAS 数据库1809784-29-9
常见问题列表
生物活性
DTP3是一种选择性GADD45β/MKK7抑制剂，能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。体外研究
DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。体内研究
在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。生物活性
DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。靶点
| Target | Value |
|
GADD45β/MKK7
() | |
|
NF-κB
() |
体外研究
DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。
体内研究
在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。