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19216-56-9

中文名称 哌唑嗪
英文名称 Prazosin
CAS 19216-56-9
分子式 C19H21N5O4
分子量 383.4
MOL 文件 19216-56-9.mol
更新日期 2024/04/02 22:44:43
19216-56-9 结构式 19216-56-9 结构式

基本信息

中文别名
脉宁平
哌唑嗪
特拉唑嗪杂质15
特拉唑嗪EP杂质K
盐酸特拉唑嗪杂质K1
特拉唑嗪标准品010
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基-4-(2-呋喃基羰基))哌嗪
英文别名
pressin
PRAZOSIN
furazosin
minipress
AKOS B020009
PrazosinBase
Terazosin-010
Prazosin USP/EP/BP
ART-CHEM-BB B020009
Terazosin Impurity15

物理化学性质

外观性状结晶,熔点278-280℃。其盐酸盐([19237-84-4])为白色结晶性粉末,熔点275(分解)。难溶于乙醇,略溶于等渗盐水和水中。无臭,味苦。
熔点278-280°C
沸点510.33°C (rough estimate)
密度1.3275 (rough estimate)
折射率1.7600 (estimate)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa)pKa 6.54(50% EtOH) (Uncertain)
形态固体
颜色白色至灰白色
水溶解性3.2mg/L(22.5 ºC)

安全数据

应用领域

用途1
该品选择性地阻滞突触后触膜上的α-受体,直接松弛血管平滑肌,扩张小动脉和小静脉,减轻心脏前负荷和后负荷,是一种较新的血管扩张药。

制备方法

方法1
3,4-二甲氧基-6-氨基苯腈在水和二氯甲烷中与硫肛光气反应得3,4-二甲氧基-6-异硫氰酰苯腈(收率94%),将其与1-(2-呋喃甲酰)哌嗪在乙酸乙酯中反应得硫脲衍生物(收率90%),再与碘甲烷进行甲基化反应后用碱处理得游离S-甲基异硫脲衍生物(收率95%)。最后将S-甲基异硫脲簿生物与氨、氯化铵、尿素在甲酰胺中反应制得哌唑嗪。

常见问题列表

产品特点
哌唑嗪( Prazosin hy drochloride) 是由美国辉瑞( Psizer ) 公司推出的一种结构全新的扩血管降压药,其不同于传统的血管扩张药,它具有扩张血管、降低血压的同时不伴有反射性地兴奋交感神经而加快心率,不刺激肾素释放甚至降低血浆肾素活性的特点,临床上对不同等级的高血压、心力衰竭等均有良好疗效。
副作用
在首次服用哌唑嗪时,会出现严重的体位性低血压、眩晕、头痛、心悸、出汗等。对中枢神经系统的影响通常是紧张、头晕、晕厥、精神不振、抑郁、感觉异常、实力模糊等;首次服用或调整剂量后第一天要避免驾车和危险工作。
生物活性
Prazosin是α1阻断剂,是alpha-1肾上腺素能受体的反向激动剂。
靶点
TargetValue
α1-adrenergic receptor
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