212141-51-0
中文名称
瓦他拉尼
英文名称
Vatalanib Dihydrochloride
CAS
212141-51-0
分子式
C20H17Cl3N4
MDL 编号
MFCD08458964
分子量
419.74
MOL 文件
212141-51-0.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:08
212141-51-0 结构式
基本信息
中文别名
瓦他拉尼瓦他拉尼二盐酸盐
瓦他拉尼碱二盐酸盐
N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐
英文别名
PTK/ZKCGP-79787
ZK-222584
CGP-79787D
Vatalanib (PTK787) 2HCl
Vatalanib 2HCl (PTK787)
CGP-79787 Dihydrochlorid
CGP-79787 Dihydrochloride
Vatalanib Dihydrochloride
ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
熔点268-2700C
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（加热时高达20mg/ml）或水（高达100mg/ml）
形态固体
颜色白色或灰白色
稳定性自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20°C 下储存长达 3 个月。
CAS 数据库212141-51-0
常见问题列表
生物活性
Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay) | 77 nM |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 270 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 580 nM |
|
VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay) | 660 nM |
体外研究
Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。
体内研究
在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。