21829-25-4
中文名称
硝苯地平
英文名称
Nifedipine
CAS
21829-25-4
EINECS 编号
244-598-3
分子式
C19H22N2O6
MDL 编号
MFCD00057326
分子量
374.39
MOL 文件
21829-25-4.mol
更新日期
2024/04/18 13:23:06
21829-25-4 结构式
基本信息
中文别名
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯硝苯地平
心痛定
利心平
硝苯吡啶
硝苯啶
硝基地平
硝苯地平(心痛定
英文别名
1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(2-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID DIMETHYL ESTER4-(2'-NITROPHENYL)-2,6-DIMETHYL-3,5-DICARBOMETHOXY-1,4-DIHYDROPYRIDINE
ADALAT
ADALATE
ALDIPIN ANIFED
BAY A 1040
CITILAT
dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
NIFEDIPINE
NIFELAT
1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddime
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester
4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsaeuredimethy
5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-dim
Adalat CC
bay1040
corinfar
Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
Dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
Dimethyl 4-(2-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
所属类别
原料药：防治心绞痛药物理化学性质
外观性状淡黄色结晶性粉末,熔点171-175℃，比旋度-0.1°- +0.1°
熔点171-175 °C
熔点171-175 °C
沸点481.08°C (rough estimate)
密度1.2109 (rough estimate)
折射率1.5486 (estimate)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: soluble
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)pKa -0.9/>13(DMF,t undefined) (Uncertain)
形态powder
颜色yellow
水溶解性<0.1 g/100 mL at 19.5 ºC
Merck14,6528
Merck6528
BCS Class2
稳定性溶液不稳定，必须在一个工作日内用完。
InChIKeyCYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-N
NIST化学物质信息Nifedipine(21829-25-4)
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn,Xi
危险品标志Xn
危险类别码22-36/37/38
危险类别码R22
安全说明26-36
安全说明S26-S36
WGK Germany1
WGK Germany1
RTECS号US7975000
危险等级IRRITANT
海关编码29333990
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 494, 1022 orally; 4.2, 15.5 i.v. (Vater)
21829-25-4(安全特性,毒性,储运)
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物烟雾;药用副作用:血压低,心肌症,局部血流病变,高血糖,精神病类别
有毒物品灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水常见问题列表
药理作用
硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌和血管平滑肌对Ca2+的摄取，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量，改善心肌缺氧，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛，对呼吸功能无不良影响，特别是对冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果最佳，其疗效优于β受体阻滞剂。也适用于各种类型的高血压，包括重度及顽固性高血压。治疗顽固性充血性心力衰竭可长期服用本品。还用于治疗原发性肺动脉高压、弥漫性食管痉挛及支气管哮喘、十二指肠球部溃疡、尿道梗阻、运动性哮喘、贲门失弛缓症等。硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱，故全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。
生物活性
Nifedipine (BAY-a-1040)是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，是有效的血管扩张剂，具有钙拮抗作用。靶点
| Target | Value |
| calcium channel |
体外研究
在培养的人冠状动脉内皮细胞中，Nifedipine显著浓度依赖性增加eNOS蛋白表达。 Nifedipine拮抗整个心血管系统中的L-型钙离子通道，也阻断Kv通道，这是相同的超基因家族的成员。 在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Nifedipine剂量依赖性降低[(3)H]-胸苷掺入，总细胞蛋白含量以及磷酸化的细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）1/2，丝裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊损伤胸主动脉血管VSMC中，Nifedipine剂量依赖性抑制增殖细胞核抗原（PCNA）的水平。
体内研究
在大鼠中，Nifedipine（3 毫克/千克）略微降低的收缩和/或舒张期血压的水平或增加的心脏速率。 在脉络膜小动脉平滑肌中，Nifedipine（1 μM）产生存储操作途径的最大抑制。 在大鼠受伤粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）显着阻止盐酸加乙醇诱导的胃粘膜损伤并增加的硫代巴比妥酸反应性物质。在大鼠溃疡粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）剂量依赖性地促进溃疡愈合并抑制硫代巴比妥酸反应性物质的增加。知名试剂公司产品信息
Acros Organics
硝苯地平Nifedipine(21829-25-4)
Sigma Aldrich
21829-25-4(sigmaaldrich)TCI Shanghai
硝苯地平Nifedipine,>98.0%(E)(21829-25-4)