31430-15-6
中文名称
氟苯咪唑
英文名称
Flubendazole
CAS
31430-15-6
EINECS 编号
250-624-4
分子式
C16H12FN3O3
MDL 编号
MFCD00871999
分子量
313.28
MOL 文件
31430-15-6.mol
更新日期
2024/04/19 16:16:15
31430-15-6 结构式
基本信息
中文别名
5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯氟苯咪唑
5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氧基甲酸甲酯
氟苯达唑
[5-(4-氟苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2]氨基甲酸甲酯
氯苯达唑
英文别名
[5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID, METHYL ESTERCARBAMIC ACID, [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-METHYL ESTER
FLUBENDAZOL
FLUBENDAZOLE
FLUBENOL
FLUMOXAL
FLUMOXANAL
FLUMOXANE
FLUVERNAL
METHYL [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE
(5-(4-fluorobenzoyl)-1h-benzimidazol-2-yl)-carbamicacimethylester
(5-(4-fluorobenzoyl)-1h-benzimidazole-2-yl)carbamicacidmethylester
5-(p-fluorobenzoyl)-2-benzimidazolecarbamicacimethylester
fluvermal
methyln-(5-(p-fluorobenzoyl)-2-benzimidazolyl)carbamate
5-(p-fluorobenzoyl)-2-benzimidazolecarbamic acid methyl este
[5-(4-fluorobenzoyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-,methyl ester
Flumoxanal, Methyl [5-(4-fluorobenzoyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
5-(p-Fluorobenzoyl)-1H-benzimidazole-2-carbamic acid methyl ester
R-17899
所属类别
原料药：抗阿米巴病及抗滴虫病药物理化学性质
熔点290°C
密度1.3720 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度几乎不溶于水、酒精和二氯甲烷
酸度系数(pKa)10.66±0.10(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
Merck14,4118
安全数据
常见问题列表
概述
为白色粉末，无臭，不溶于水，在稀盐酸中略溶解。为新型苯并咪唑类驱虫药。对猪胃肠道内的多数线虫、绦虫及鸡胃肠道内的多数线虫等，均有极好的驱虫效果，对囊尾蚴、细粒棘球绦虫的未成熟虫体重复用药有效。驱虫机制，目前认为在于干扰虫体能量代谢。抗蠕虫药
系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病， 包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效，且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外，对疥疮病也有治 疗作用。氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效，而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。
用法用量
蛔虫病、钩虫病和鞭虫病：成人200 mg/日，连服3日。蠕蚴 移行症：成人200 mg/次，一日2次，连服6～8日。粪类圆线虫：成人 200～300 mg/日，3～4日为一疗程，间隔可用两疗程。旋毛虫病：成人 300 mg/日，连服5日即可消灭肠内成虫，但对肌肉幼虫则需1 500 mg/日， 至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病：成人口服每次40～ 50 mg/kg，一日2次，连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病：成人口 服1 g/日，7日为一疗程，可用2～3个疗程。治疗华支睾吸虫病：成人口服 1 g/日，共7日。未愈者可2 g/日，再服7日。治疗盘尾丝虫感染：每周肌 注0.75 g，共5周。注意事项
1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对本品亦产生耐药性。
2.休药期： 猪、鸡14天。
3.妊娠母畜禁用
生物活性
Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一种驱虫剂，作用于MDAY-D2 细胞，IC50为3 nM。靶点
| Target | Value |
|
Atg4B
() |
体外研究
在Echinococcus granulosus中，Flubendazole形态变化包括SOMA区收缩，皮层泡形成，rostellar混乱，钩损和microtriches破坏。 Flubendazole的苯环已结合在杂环（咪唑）的-4和-5位置的双环体系。 Flubendazole和Albendazole对大鼠胚胎发育在体外培养有相似的影响，在浓度高于0.5 μg/mL时诱导生长停滞和改变形态的作用。
体内研究
Flubendazole（6.32 毫克/千克/天）最初诱导胚胎发育停滞，随后是广义的细胞死亡，导致100％的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole（3.46 毫克/千克/天）显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育，而不引起细胞死亡。 在大鼠中，Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83 毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡，在剂量为31.33 毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。 在鸟中，Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性（降低至69％）。