364782-34-3
中文名称
盐酸甲状旁腺激素
英文名称
Cinacalcet hydrochloride
CAS
364782-34-3
分子式
C22H23ClF3N
MDL 编号
MFCD08067750
分子量
393.88
MOL 文件
364782-34-3.mol
更新日期
2024/04/22 18:17:52
364782-34-3 结构式
基本信息
中文别名
N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐盐酸甲状旁腺激素
英文别名
(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1- -(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride
Cinacalcet Hydrochloride
N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride
(aR)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride
N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride
所属类别
生物化工：CaSR 激活剂物理化学性质
熔点175-177°C
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度insoluble in H2O; ≥17.85 mg/mL in DMSO; ≥56 mg/mL in EtOH
形态固体
InChIInChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/s3
InChIKeyQANQWUQOEJZMLL-LSQUZMQTNA-N
SMILESC12C=CC=CC1=CC=CC=2[C@@H](C)NCCCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1.Cl |&1:10,r|
常见问题列表
简介
盐酸西那卡塞是控制甲状旁腺功能亢进、抑制甲状旁腺激素PTH的特效药物，现在已在国内大部分地区成为一线药物。但是由于是新药，很多地方的大夫用药的经验不是很多，又因为许多患者一直吃印度仿制药，说明书都没有见过，导致在用药上比较盲目，用药的效果也不是很好。
作用
西那卡塞是一种拟钙剂，它能够改善尿毒症骨代谢的紊乱，并且能够延缓透析患者血管及瓣膜钙化的进展。然而长期使用西那卡塞也会带来恶心呕吐、低钙血症、甲状旁腺激素（PTH） 过度抑制等副作用。西那卡赛的特点为不仅降低血清全段PTH水平，而且还降低血清钙、血清磷及血清钙磷乘积水平。能够对异位钙化引起的心血管疾病的发生及进展起到抑制作用。不良反应
服用盐酸甲状旁腺激素的不良反应，主要是：恶心呕吐（21.6%，124/573例）、胃部不适（18.7%，107/573例）等消化系统症状。
生物活性
Cinacalcet (AMG-073) HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。靶点
| Target | Value |
|
CaSR
() | 2.8 μM(EC50) |
体外研究
Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少，IC50 为27 nM。
体内研究
Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药，给药1到4小时后，会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少，在8小时时，与对照组相比，10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少，在24小时时，该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药，分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外，在大鼠体内，40毫克/千克Cinacalcet HCl下，伴随PTH的抑制，能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中，Cinacalcet HCl口服给药后，在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外，与对照组相比，以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周，显著降低了甲状旁腺的重量。