607742-69-8

基本信息
3-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉
RVT-101
CS-2723
Sb-742457
Sb 742457
Gsk 742457
SB-742457(RVT-101)
Sb-742457 USP/EP/BP
SB 742457/GSK 742457
SB742457:Intepirdine
物理化学性质
制备方法

110-85-0

607743-09-9

607742-69-8
向100 mL三颈烧瓶中加入Pd2(dba)3(174 mg,0.19 mmol,0.03当量)、8-碘-3-苯磺酰基喹啉(2.5 g,6.33 mmol)、1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁(316 mg,0.57 mmol)、叔丁醇钠(851 mg,8.86 mmol,1.4当量)和哌嗪(2.72 g,31.6 mmol,5当量)。将烧瓶抽真空并用氮气置换4次,然后加入无水1,4-二恶烷(17.5 mL,7体积)。将混合物搅拌并加热至40℃反应16小时。反应完成后,将深色溶液冷却至室温,加入二氯甲烷(12.5 mL),并用去离子水(12.5 mL)洗涤。水相用二氯甲烷萃取,合并的有机相用5 M HCl(2×12.5 mL)萃取。合并的水相用二氯甲烷(2.5 mL)洗涤后,转移至锥形烧瓶中,加入二氯甲烷(12.5 mL),并将烧瓶置于冰水浴中冷却。在搅拌下加入1 M氢氧化钠水溶液(13 mL),然后将混合物在室温下搅拌至所有固体溶解。分离下层有机相,水相用二氯甲烷(7.5 mL)萃取,合并的有机相减压浓缩至约5 mL。向深棕色溶液中加入异辛烷(2.5 mL)诱导结晶,混合物在室温下搅拌5分钟,随后在5分钟内缓慢加入异辛烷(22.5 mL)。混合物在室温下老化1.5小时,然后在冰水浴中冷却30分钟,过滤,滤饼用异辛烷(5 mL)洗涤。滤饼减压干燥,得到目标产物3-(苯磺酰基)-8-(哌嗪-1-基)喹啉(1.67 g,产率75%)。1H NMR (CDCl3) δ: 1.6 (1H, bs), 3.18 (4H, m), 3.34 (4H, m), 7.27 (1H, m), 7.49-7.60 (5H, m), 8.01 (2H, dd), 8.75 (1H, d), 9.21 (1H, d)。
参考文献:
[1] Patent: WO2005/40124, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 6-7
[2] Patent: WO2005/26125, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/05/22 | S2894 | 3-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉 SB742457 | 607742-69-8 | 5mg | 1220.32元 |
2025/05/22 | S2894 | 3-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉 SB742457 | 607742-69-8 | 25mg | 3848.22元 |
2025/05/22 | XW60774269801 | 试剂SB742457 SB742457 | 607742-69-8 | 100mg | 1210元 |
常见问题列表
Target | Value |
5-HT6 | 9.63(pKi) |
SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂,具有认知,记忆和增强学习的效果。SB-742457是一种新型的认知增强剂,用于治疗阿尔茨海默氏病。SB-742457是一种潜在的药剂,可增强Donepezil治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病的稳定性。