63590-64-7
中文名称
特拉唑嗪
英文名称
Terazosin
CAS
63590-64-7
分子式
C19H25N5O4
MDL 编号
MFCD00467965
分子量
387.43
MOL 文件
63590-64-7.mol
更新日期
2024/09/18 11:57:25
63590-64-7 结构式
基本信息
中文别名
盐酸特拉唑嗪1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪
特拉唑嗪
1-(4-氨基-6,7- 二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢-2-呋喃基)羰基]哌嗪
降压宁
盐酸四喃唑嗪
英文别名
1-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL)-4-[(TETRAHYDRO-2-FURANYL)CARBONXYL]PIPERAZINE, HYDROCHLORIDE1-[4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL]-4-([TETRAHYDRO-2-FURANYL]CARBONYL) PIPERAZINE HYDROCHLORIDE
[4-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-QUINAZOLIN-2-YL)PIPERAZIN-1-YL]-OXOLAN-2-YL-METHANONE
HYTRIN
TERAZOSIN HCL
TERAZOSIN HYDROCHLORIDE
TERAZOSIN MONOHYDROCHLORIDE
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((tetrahydro-2-furanyl)carbonyl)p
arbonyl)-
terazosine
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonxyl]piperazine, Hydrochloride
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazine
Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]- (9CI)
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]piperazine
Terazosin
N-(2-tertrahydrofuroyl)-piperazine
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbowl]piperazine
Hytrin:Hytrinex
Urodie
Vasomet:Vicard
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药物理化学性质
外观性状细微白色结晶,无臭无味,熔点272.6~174℃。25℃的溶解度(mg/m1):甲醇33.7,水29.7,95%乙醇4.1,0.1mol/L盐酸3,8,氯仿1.2,丙酮0.01。几不溶于己烷。UV最大吸收(0.005%水):212,245,330nm(a 65.7,127.5,24.0)。pKa(0.1mol/L氢氧化钠)7.1。
盐酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride):C19H25N5O4?HCl。从异丙醇结晶,有吸湿性。熔点278~279℃。溶于水:761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):259.3静脉注射。
盐酸特拉唑嗪二水合物:C19H25N5O4?HCl?2H2O。[70024-40-7]。熔点271~274℃。溶于水:24.2mg/ml。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):277,293静脉注射。
盐酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride):C19H25N5O4?HCl。从异丙醇结晶,有吸湿性。熔点278~279℃。溶于水:761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):259.3静脉注射。
盐酸特拉唑嗪二水合物:C19H25N5O4?HCl?2H2O。[70024-40-7]。熔点271~274℃。溶于水:24.2mg/ml。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):277,293静脉注射。
熔点281-283°C
沸点664.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.332±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度H2O: 25 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa (0.1N NaOH): 7.1(at 25℃)
形态powder
形态粉末
颜色white to off-white
颜色白色至灰白色
水溶解性30.6mg/L(22.5 ºC)
BCS Class1/3
InChIKeyVCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N
制备方法
方法一
以糠酸为原料,用氯化亚砜氯化生成糠酰氯,再对哌嗪进行单酰化,单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪。常见问题列表
生物活性
Terazosin 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。靶点
α1-adrenoceptor
体外研究
Terazosin does not discriminate cloned α1-adrenoceptor subtypes transiently expressed in COS cells.
体内研究
Terazosin can be used to promote stone discharge in treatment of ureteral stones. Terazosin is reportedly safe and effective in treatment of distal ureteral stones, especially stones >5 mm.