66981-73-5
中文名称
噻奈普汀
英文名称
Tianeptine
CAS
66981-73-5
分子式
C21H25ClN2O4S
MDL 编号
MFCD00865376
分子量
436.95
MOL 文件
66981-73-5.mol
更新日期
2024/04/15 10:20:24
66981-73-5 结构式
基本信息
中文别名
7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物噻奈普汀
硫耐扑定
噻耐普汀酸
7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[C,F][1,2]硫杂氮杂卓-11-基)氨基]庚酸S,S-二氧化物
英文别名
7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoic acid s,s-dioxide7-[(3-CHLORO-6,11-DIHYDRO-6-METHYL-DIBENZO[C,F][1,2]THIAZEPINE-11-YL)AMINO]HEPTANOIC ACID S,S DIOXIDE
TIANEPTINE
Tianeptineacid
COAXIL
7-[(3-Chloro-6，11-dihydro-6-methyldibenzo[c，f][1，2]thiazepin-11-y1)amino]heptanoic acid S，S-dioxide
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药物理化学性质
外观性状噻奈普汀钠(Tianeptine Sodium)：C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固体，熔点180℃。
熔点129-131°C
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷。
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyJICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)CCCCCCNC1C2=CC=C(Cl)C=C2S(=O)(=O)N(C)C2=CC=CC=C21
制备方法
方法一
27.6g(0.16mo1)新蒸馏过的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷，在剧烈搅拌下，把该溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5，8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c，f]硫杂氮杂卓悬浮于120ml硝基甲烷的溶液，在55℃ 加热30min。真空浓缩，剩余物溶入水。用乙醚提取，提取液浓缩至干，得36g粗酯化物。30g(0.065mo1)该粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氢氧化钠在75ml乙醇和25ml水中，回流1h。减压蒸去乙醇，剩余液溶入150ml水。该水溶液用75ml氯仿提取2次后，减压蒸去水。将钠盐溶人150ml氯仿，用无水硫酸钠干燥后，加入无水乙醚使产物析出。过滤收集，用乙醚洗，50℃干燥，得13g噻奈普汀钠，熔点180℃(分解)。
常见问题列表
概述
噻奈普汀(tianeputine)，别名达体朗(stablon)。其化学结构属三环类抗抑郁药。它的作用机制是一种与选择性5-HT再摄取抑制剂作用完全相反的药5-HT再摄取激动剂。
药理作用
噻奈普汀为三环类抗抑郁药。通过作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复；可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。
药动力特征
研究提示，本品在胃肠道吸收迅速且完全，蛋白结合率约为94%，药物经过肝脏代谢，消除半衰期(偏)约2.5小时，其代谢物主要通过肾脏排泄，原型药仅占8%。年龄高于70岁且长期服药的老年患者，本品的气二约增加1小时。研究表明，慢性酒精中毒患者，即使当酒精中毒引起肝硬化时，药动学参数也未见改变。肾功能不全患者，t1/2约增加1小时。