778-82-5

87-51-4

64-17-5

778-82-5

将吲哚-3-基乙酸（1.00 g，5.71 mmol）溶于25 mL乙醇中，加入浓硫酸（1.0 mL，18.4 mmol）。将反应混合物在回流条件下搅拌2小时。反应完成后，将混合物在冰浴中冷却至0℃，随后用2 N氢氧化钠溶液中和。减压蒸发除去有机溶剂，将残余物在二氯甲烷和水之间分配。水相用二氯甲烷萃取两次，合并有机相，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩，得到吲哚-3-醋酸乙酯1.02 g（5.02 mmol，收率88%），为棕色油状物。产物经核磁共振氢谱（1H NMR，300 MHz，CDCl3）确认：δ 8.09（br.s, 1H）, 7.63（d, J = 7.69 Hz, 1H）, 7.35（d, J = 7.69 Hz, 1H）, 7.04-7.25（m, 3H）, 4.17（q, J = 7.14 Hz, 2H）, 3.77（s, 2H）, 1.26（t, J = 7.14 Hz, 3H）。超高效液相色谱-质谱联用（UPLC/MS）分析显示保留时间为1.58分钟，低分辨质谱（LRMS）测得m/z 204（[M+1]+）。

参考文献：

[1] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1986, vol. 23, p. 1777 - 1779

[2] Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 2001, vol. 51, # 10, p. 814 - 824

[3] Patent: EP2548863, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0247

[4] Patent: WO2013/10881, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 95-96

[5] Chinese Chemical Letters, 2013, vol. 24, # 2, p. 127 - 130