857890-39-2
中文名称
乐伐替尼
英文名称
lenvatinib Mesylate
CAS
857890-39-2
分子式
C21H19ClN4O4.CH4O3S
分子量
522.959
MOL 文件
857890-39-2.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:34
857890-39-2 结构式
基本信息
中文别名
仑伐替尼磺酸盐甲磺酸乐法替尼
乐伐替尼马来酸
甲磺酸乐伐替尼
乐伐替尼甲磺酸盐
甲磺酸盐乐伐替尼
乐法替尼甲磺酸盐
乐伐替尼 甲磺酸盐的
E7080 乐伐替尼甲磺酸盐
甲磺酸乐伐替尼 /乐伐替尼甲磺酸盐
英文别名
E7080 Mesylatelenvatinib Mesylate
lenvatinib Methanesulfonate
4-[3chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide methanesulfonate
4-[3-Chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide monomethanesulfonate
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
熔点>220°C (dec.)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyHWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O
常见问题列表
概述
乐伐替尼甲磺酸盐是乐伐替尼的甲磺酸盐，乐伐替尼是由日本卫材公司研发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其具有新颖的结合模式，除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。
应用
乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它可能对多种癌症起作用，因此卫材还在进行乐伐替尼用于其它癌症的研究，如肝细胞癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，经药渡数据检索，与乐伐替尼相关的临床研究信息有62项。2017年7月，卫材向美国FDA和欧洲药品管理局提交了乐伐替尼一线治疗晚期肝细胞癌的上市申请。临床试验中，乐伐替尼用于中晚期肝细胞癌优于目前的标准治疗药物索拉非尼。
生物活性
Lenvatinib Mesylate (E7080)是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
|
c-RET
() | |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 4.0 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 39 nM |