898044-15-0
中文名称
PF-3758309
英文名称
PF-3758309
CAS
898044-15-0
分子式
C25H30N8OS
分子量
490.624
MOL 文件
898044-15-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
898044-15-0 结构式
基本信息
中文别名
PAK抑制剂(PF-3758309)(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文别名
X4ZPF-309
CS-1014
PF-3758309
PF-03758309
PF 3758309
PF3758309
PF-3758309 USP/EP/BP
PF-03758309/PF03758309
p21-Activated Kinase Inhibitor II, PF-3758309 - CAS 898044-15-0 - Calbiochem
N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl
所属类别
生物化工：PAK 抑制剂物理化学性质
密度1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20C
溶解度≥24.53 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)12.82±0.40(Predicted)
形态黄白色粉末
常见问题列表
生物活性
PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。体外研究
PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，Ki为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。体内研究
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。特征
PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。生物活性
PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
PAK1
(Cell-free assay) | 13.7 nM(Ki) |
|
PAK6
(Cell-free assay) | 17.1 nM(Ki) |
|
PAK5
(Cell-free assay) | 18.1 nM(Ki) |
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PAK4
(Cell-free assay) | 18.7 nM(Ki) |
|
PAK3
(Cell-free assay) | 99 nM |
体外研究
PF-3758309是一种有效的(K d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K i 为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
体内研究
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。