98198-48-2

基本信息
2-氨基-5-溴-4-皮考林
2-氨基-4-甲基-5-溴吡啶
2-氨基-5-溴-4-甲基砒啶
2-AMINO-5-BROMO-4-PICOLINE
2-AMINO-5-BROMO-GAMMA-PICOLINE
5-BROMO-4-METHYL-2-PYRIDINYLAMINE
5-BROMO-4-METHYL-PYRIDIN-2-YLAMINE
2-AMINO-4-METHYL-5-BROMOPYRIDINE
2-Amino-5-bromo-4-methylpyridine 98%
2-AMINO-5-BROMO-4-PICOLINE (2-AMINO-5-BROMO-4-METHYLPYRIDINE)
2-Amino-5-bromo-4-methylpyridine ,98%
物理化学性质
安全数据
制备方法

695-34-1

98198-48-2
以2-氨基-4-甲基吡啶为原料合成2-氨基-5-溴-4-甲基吡啶的一般步骤:向50 mL Schlenk管中加入2-氨基-4-甲基吡啶(0.5 mmol,1.0当量)、对甲苯磺酸(p-TSA,0.4 mmol,0.8当量)和溴化1-丁基吡啶(1.5 mmol,3.0当量)的混合物。在空气氛围下,加入2-二甲氧基乙烷(2 mL)作为溶剂。随后,向反应体系中缓慢加入过氧化氢(H2O2,1.2 mmol,2.4当量)。将反应混合物在80℃下搅拌反应24小时。反应完成后,通过硅胶柱色谱法(洗脱剂:石油醚/乙酸乙酯)对混合物进行纯化,得到目标产物2-氨基-5-溴-4-甲基吡啶。
参考文献:
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 22, p. 7958 - 7966
[2] Tetrahedron Letters, 2014, vol. 55, # 36, p. 5058 - 5061
[3] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2004, vol. 41, # 4, p. 569 - 574
[4] Synthetic Communications, 1999, vol. 29, # 1, p. 103 - 110
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol. 12, # 5, p. 1151 - 1175
上下游产品信息
常见问题列表
许多生物活性分子包含吡啶结构框架,许多天然产物也含有吡啶结构,2-氨基-4-甲基-5溴吡啶作为其中一种吡啶衍生物,利用5位的Br,通过Stille/Suzuki、Heck、Sonogashira等反应可交叉偶联合成众多化合物。目前以2-氨基-4-甲基吡啶制2-氨基-4-甲基-5溴吡啶时采用Br2、HBr或二溴海因(DBDMH)等作为溴源。