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西罗莫司

特异性抑制剂 理化性质 作用机制 市场情况 副作用 西罗莫司 试剂级价格
西罗莫司, 53123-88-9, 结构式
西罗莫司
CAS号:
53123-88-9
英文名:
Rapamycin
英文别名:
SIROLIMUS;RAPAMUNE;RAPA;Sirolomus;Rapamycin/Sirolimus CAS 53123-88-9;Rapamycin from Streptomyces hygroscopicus,23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine, AY 22989, Sirolimus;RPM;BCAR2;TRERF1;CS-440
中文名:
西罗莫司
中文别名:
瑞帕霉素;雷帕酶素;西罗莫司;雷帕霉素;雷帕霉素D3;西罗莫司 溶液;西罗莫司口服液;雷帕霉素标准品;依维莫司杂质9;西罗莫司对照品
CBNumber:
CB00123291
分子式:
C51H79NO13
分子量:
914.17
MOL File:
53123-88-9.mol

西罗莫司化学性质

熔点:
183-185°C
比旋光度:
D25 -58.2° (methanol)
沸点:
799.83°C (rough estimate)
密度:
1.0352 (rough estimate)
蒸气压:
0.56 hPa ( 20 °C)
折射率:
1.5280 (estimate)
闪点:
87 °C
储存条件:
-20°C
溶解度:
ethanol: soluble2MM
酸度系数(pKa):
10.40±0.70(Predicted)
形态:
solution
颜色:
colorless to yellow
水溶解性:
Soluble in DMSO at 50mg/ml or methanol at 25mg/mlSoluble in alcohol, dimethyl sulfoxide and dimethyl formamide. Insoluble in water.
敏感性:
Moisture Sensitive/Light Sensitive/Hygroscopic
Merck:
14,8114
稳定性:
Stable for 2 years? from date of purchase as supplied.? Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 2 months.
CAS 数据库:
53123-88-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi,Xn,F
危险类别码: 36/38-36-20/21/22-11
安全说明: 22-24/25-37/39-26-36/37-16
危险品运输编号: UN 1648 3 / PGII
WGK Germany: 2
RTECS号: VE6250000
自燃温度: 301 °C
海关编码: 29349990
毒害物质数据: 53123-88-9(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice (mg/kg): 600 i.p.; >2,500 orally (Vézina)

西罗莫司 MSDS


Sirolimus

西罗莫司性质、用途与生产工艺

特异性抑制剂

西罗莫司又称雷帕霉素，是一种大环内酯抗生素类免疫抑制剂，为mTOR 特异性抑制剂，是1975年科学家们从智利复活节岛的土壤中分离出的吸水链霉菌中提取出的新型大环内酯类抗排斥药物，是目前世界上最新的强效免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。西罗莫司肾毒性低，且无神经毒性，是第一个用于静脉畸形的靶向药物，其疗效和安全性近年来颇受关注。

理化性质

白色至类白色结晶粉末，不溶于水，但易溶于苯甲醇、氯仿、丙酮和乙腈。

作用机制

西罗莫司是雷帕霉素激酶机械靶标（mTOR）的抑制剂，其主要作用机制是抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)，mTOR 是一种丝氨酸苏氨酸激酶，位于 PI3K/AKT 通路的下游，控制细胞存活、生长和增殖等关键细胞过程，并且在多种人类癌症中通常失调。在细胞中，西罗莫司与亲免素 FK 结合蛋白 12 (FKBP-12) 结合，生成免疫抑制复合物。西罗莫司-FKBP-12 复合物结合并抑制雷帕霉素复合物 1 (mTORC1) 机械靶点的激活。西罗莫司对 mTOR 的抑制已被证明可以在体外和体内减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。

市场情况

西罗莫司于1999年首次获得FDA批准，商品名为Rapamune，用于预防接受肾移植的13岁及以上患者的器官排斥，与环孢素相比，西罗莫司的剂量更小、抗排异作用更强、副作用更少，故自上市以后，迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂。2000年11月，该药物被欧洲机构认可为替代钙调神经磷酸酶拮抗剂用于皮质类固醇维持治疗。2015年5月，FDA批准西罗莫司用于治疗淋巴管平滑肌瘤病患者。2021年11月，静脉注射用白蛋白结合西罗莫司获 FDA 批准，用于治疗成人局部晚期不可切除或转移性恶性血管周围上皮样细胞瘤 (PEComa)。西罗莫司还在其他癌症中进行了研究，例如皮肤癌、卡波西肉瘤、皮肤T细胞淋巴瘤和结节性硬化症。

副作用

西罗莫司片的副作用主要包括皮肤损伤、胃肠道不适、血液和淋巴系统异常、心血管系统异常、神经系统异常等。最常见的不良反应（在> 10% 的患者身上出现）为血小板减少、贫血、发热、高血压、 低钾血症、低磷血症、尿路感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症、腹痛、淋巴囊 肿、外周水肿、关节痛、痤疮、腹泻、疼痛、便秘、恶心、头痛、血肌酐升高以及血乳酸脱氢酶升高 (LDH)。

西罗莫司 上下游产品信息

上游原料

下游产品

甲基磷酸乙酯 159351-68-5

西罗莫司 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10219Rapamycin5 mg343元
2024/04/30HY-10219雷帕霉素
Rapamycin		53123-88-910mg550元

西罗莫司 生产厂家

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上海乔木化学科技有限公司 021-021-60451683 15021268886 sales@arborchemical.com 中国 922 55
上海临卡生物科技有限公司 15901858719 2126935757@qq.com 中国 311 55
上海汉景化工有限公司 021-54285032 13641685631 gerry.shu@hanjingchemicals.com 中国 76 55
湖北领研生物科技有限公司 027-59304846 13297025796 2331003879@qq.com 中国 57 58
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上海陌孚医药科技有限公司 021-59167510 18117107507 vip@med-life.cn 中国 5019 58
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湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中国 3123 55
上海湄水化工科技有限公司 021-60549325 18616193163 中国 4528 56
湖北省圣宝莱生物科技有限公司 027-027-59105235 13007105135 sbl1120@163.com 中国 109 55
上海将来实业股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中国 9986 55
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上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 15221909166 product02@bidepharm.com 中国 41438 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中国 3993 60
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司 15901859516 sales@DKMbiochem.com 中国 344 58
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湖南华腾制药有限公司 400-8592883 15367835770 viola@huatengsci.com 中国 5877 58
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上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
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池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
 

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