5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

靶点

Target	Value
Src (HuH7) (Cell-free assay)	9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5) (Cell-free assay)	13 nM(GI50)
Src (Hep 3B) (Cell-free assay)	26 nM(GI50)
Src (Hep G2) (Cell-free assay)	60 nM(GI50)

体外研究

KX2-391是一种Src抑制剂，直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞，比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。

体内研究

在癌症的临床前动物模型中，口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长，并抑制转移。

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5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-10340	Tirbanibulin		1 mg	295元
2024/01/25	HY-10340	5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 Tirbanibulin	897016-82-9	5mg	650元

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 生产厂家

 

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