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MK-2206 2HCl

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 1032350-13-2
英文名称: MK-2206 2HCl
英文同义词: MK-2206;MK-2206 2HCl;MK-2206 HCl salt;MK 2206 (hydrochloride);MK-2206 Dihydrochloride;MK-2206 dihydrochloride, >=98%;MK 2206 dihydrochloride, 98%, an allosteric Akt inhibitor;8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one;8-[4-(1-AMINOCYCLOBUTYL)PHENYL]-9-PHENYL-1,2,4-TRIAZOLO[3,4-F][1,6]NAPHTHYRIDIN-3(2H)-ONE 2HCL;8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride
中文名称: MK-2206 2HCl
中文同义词: CS-260;MK-2206 2HCL;MK2206;MK-2206 二盐酸盐, 一种变构 AKT 抑制剂;8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三...;8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐;(8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-2H-[1,2,4]三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3-酮)二盐酸盐
CBNumber: CB72489901
分子式: C25H21N5O
分子量: 407.46714
MOL File: 1032350-13-2.mol
MK-2206 2HCl化学性质
形态: Yellow powder.
安全信息

MK-2206 2HCl 性质、用途与生产工艺

生物活性
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
体外研究
MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。
体内研究
MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。
特征
MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
MK-2206 2HCl 上下游产品信息
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