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沙利度胺

谷氨酸衍生物 治疗风湿病 不良反应

CAS号: 50-35-1
英文名称: Thalidomide
英文同义词: k17;Neo;K 17;E-217;Sedin;Myrin;Pangul;Slipro;Thalin;Glupan
中文名称: 沙利度胺
中文同义词: 反应停;沙利多邁;沙利度胺;沙立度胺;酞咪呱啶酮;酞胺哌啶酮;酞咪哌啶酮;萨力多胺杂质;R-沙利度胺;沙利度胺-D4
CBNumber: CB0311476
分子式: C13H10N2O4
分子量: 258.23
MOL File: 50-35-1.mol
沙利度胺化学性质
熔点 : 269-271°C
沸点 : 401.48°C (rough estimate)
密度 : 1.2944 (rough estimate)
折射率 : 1.5300 (estimate)
储存条件 : Store at RT
溶解度 : 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.6 mg/mL
形态: White solid
颜色: white
水溶解性 : <0.1 g/100 mL at 22 ºC
最大波长(λmax): 300nm(lit.)
Merck : 14,9255
稳定性: Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey: UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 50-35-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Phthalimide, n-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-(50-35-1)
EPA化学物质信息: 1H-Isoindole-1,3( 2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)- (50-35-1)
安全信息
危险品标志 : T
危险类别码 : 46-61-21-25-62-22
安全说明 : 53-22-26-36/37/39-45
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany : 3
RTECS号: TI4375000
HazardClass : 6.1(b)
PackingGroup : III
海关编码 : 29337900
毒害物质数据: 50-35-1(Hazardous Substances Data)

沙利度胺 MSDS


2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione

沙利度胺 化学药品说明书


沙利度胺|药物应用信息

沙利度胺 性质、用途与生产工艺

谷氨酸衍生物
沙利度胺(Thalidomide)是一种合成的谷氨酸衍生物,俗称反应停、沙立度胺、酞胺哌酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亚胺、酞咪哌啶酮,室温下为白色结晶性粉末,无臭,无味,微溶于水、甲醇、乙醇或丙酮,易溶于二甲基甲酰胺或吡啶,不溶于乙醚、氯仿或苯。
20世纪50年代,由德国开发此药物主要是用于治疗癫痫,但由于缺乏有效性,随后被作为一种睡眠辅助用药,同时在怀孕期间广泛用于孕妇止吐。
20世纪60年代初,反应停事件---出现大量的沙利度胺导致的婴儿畸形报道(如:短肢畸形、长骨缺损、耳廓缺失、唇裂、心脏和胃肠道畸形等),从而被很多国家禁止使用,并撤出医药市场,然而科学家并未全盘否定沙利度胺,继续对它进行深入研究,特别是在免疫、抗炎、抗血管生成的药理和一些疑难病症上的临床治疗研究中取得了令人欣喜和鼓舞的结果,从而使人们对沙利度胺又有了新的认识。
20世纪70年代起,随着对麻风、风湿病和多种类型恶性肿瘤的研究进展陆续出现,以色列皮肤病学沙利度胺作为镇静药给麻风性结节红斑病人使用,症状迅速改善。以后许多例麻风性结节红斑病人使用反应均获得很好的治疗效果,1998年美国FDA批准沙利度胺用于治疗麻风结节性红斑。
2004年美国血液学学会年会上,美国梅奥医院RaJkumar报告了沙利度胺及其类似物(lenalidomide)一线治疗多发性骨髓瘤的2项研究结果,沙利度胺及其类似物lenalidomide均可有效治疗多发性骨髓瘤,lenalidomide疗效好于沙利度胺。
2006年5月美国FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤。
治疗风湿病
国外学者报道,用反应停(沙利度胺)治疗7例多种抗炎药和免疫抑制无效的类风湿性病患者,结果多数在数周内缓解,剂量在400~600mg/d,所有病人的血沉和类风湿因子滴度都正常化或明显下降,其中1例的类风湿结节在12周时消失。有人用反应停和甲氨蝶呤联合治疗7例难治性类风湿病人,5例坚持治疗者中,4例在3~9个月关节压痛改善和关节肿胀减轻。
沙利度胺能治疗的风湿病如下:
1,白塞氏病。
2,系统性红斑狼疮。
3,类风湿关节炎。
4,结节性红斑、克罗恩病。
5,硬皮病:在治疗开始后12周内,可明显改善胃食管反流症状、十二指溃疡愈合和色素减退。
6,成人Still病。
7,难治性强直性脊柱炎、多发性骨髓瘤(MM)。
临床上治疗风湿病从小剂量开始使用,每晚25--50mg/天,逐渐加量至100--200mg/天,最大剂量不超过400mg/天。
不良反应
沙利度胺治疗过程中出现的不良反应主要有:困倦、头晕、嗜睡、头痛、便秘、恶心、呕吐、口干、皮肤干燥、红斑性和丘疹水疱性短暂皮疹等,但都不严重,终止给药后都会消失。
应该注意的不良反应是多发性神经炎,主要症状是表面或深部感觉消失和肌肉虚弱,症状的出现与剂量和疗程都不成比例,症状开始出现的时间差别也很大,对于不终止治疗的病例,这种症状是不可逆的。此外,还有白细胞降低、肝功能异常以及众所周知的致畸形作用。其他少见的副作用包括心动过缓、水肿、血凝异常、肾功能衰竭、肺炎、感觉异常、甲状腺功能低下。
化学性质 
白色粉末
用途 
镇静剂,对于各型麻风病反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等有一定疗效,对麻风无治疗作用
沙利度胺 上下游产品信息
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上海珂华生物科技有限公司 +86 (21) 6045-5363;+86 (21)58581007;18019463053//QQ:3111763154+86 (21) 5096-6098alan@coolpharm.com中国 9848 58
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池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9562 50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
衢州润东化工有限公司 0570-87898860570-8789985info@rundongchemical.com中国 5009 60
上海蓓琅生物科技有限公司 177178645051771786450511179779@qq.com中国 451 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5020 56
诺尔凯立科技有限公司 86-(0)21-31261262 QQ: 37352213586-(0)21-33250524sales@novochemy.com中国 6511 58
成都瑞欧克科技有限公司 028-64353063 028-64353063 QQ:784253935reacchemical@163.com中国 5268 58
本土试剂 028-88469284 18000562381028-88469284rzbtsj@163.com中国 10025 56
广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18335 55
南京维奥化工有限公司 Please Send Email QQ:729358435025-87193546chemweiao@163.com中国 9079 60
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921;+86-10-82826195+86-10-82826195sales@pharmacodia.com中国 2319 55
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上海思言生物科技有限公司 021-50908862,18800375331,18721037013,QQ: 442785678, QQ:1940135426021-50908862siyansales@126.com ,442785678@qq.com中国 9568 58
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南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005025-83453382sale@parabiochem.com中国 9616 55
山东西亚化学工业有限公司 4008-626-1110539-63659913229735657@qq.com中国 26779 60
上海瀚香生物科技有限公司 13720134139 candy@biochempartner.com中国 5000 62
北京索莱宝科技有限公司 010-56371250 010-563712822748554845@qq.com中国 13776 68
北京谨明生物科技有限公司 010-60605840,18511084608010-60605840psaitong@jm-bio.com中国 2122 58
台州市鸿耀化工有限公司 0576-88666163 150576003390576-88666163hoyoochem@yahoo.com中国 289 58
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345027-837788763369551489@qq.com中国 4857 55
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