安吖啶
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- CAS号:
- 51264-14-3
- 英文名:
- Amsacrine
- 英文别名:
- AMSA;CI-880;m-AMSA;C01553;Amekrin;Amsidyl;Amsakrin;AMSIDINE;Lamasine;SN 11841
- 中文名:
- 安吖啶
- 中文别名:
- 安啶;安吖啶;胺苯吖啶;M-AMSA 溶液;安吖啶/盐酸胺苯吖啶;N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;4-(9-吖啶基氨基)-N-(甲磺酰基)-间甲氧基苯胺;TOPOISOMERASE抑制剂(AMSACRINE);N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺
- CBNumber:
- CB1236394
- 分子式:
- C21H19N3O3S
- 分子量:
- 393.46
- MOL File:
- 51264-14-3.mol
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安吖啶化学性质
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熔点:
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230-240 °C
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沸点:
-
563.0±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.2205 (rough estimate)
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折射率:
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1.6740 (estimate)
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储存条件:
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2-8°C(protect from light)
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
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8.55±0.10(Predicted)
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CAS 数据库:
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51264-14-3
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(IARC)致癌物分类:
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2B (Vol. 76) 2000
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安吖啶性质、用途与生产工艺
安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性，作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合，对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成，对S和G2期细胞抑制作用较明显，对RNA的合成影响较小。
安吖啶口服吸收较差，通常经静脉给药。在肝脏内代谢，经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差，脑脊液含量不到血中浓度的20％。
1、主要是骨髓抑制，为剂量限制性毒性。当给药量达到90～120 mg/m2，即可出现血小板和白细胞减少；
2、常见胃肠道反应，与剂量有关。常出现低～中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时，容易发生粘膜炎；
3、心、肝、神经毒性较轻，个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作，常伴有脱发。
化学性质
急性毒性LD
50雄小鼠，雌小鼠(mg/m
2)：810，729口服。
盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride)：C2Lh19N3O3S?HCl。结晶，熔点197-199℃。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：约60腹腔注射。
甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate)：C21H19N3O3S?CH3SO3H。结晶，熔点292~293℃。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：约24腹腔注射。
用途
吖啶类抗癌药，为一细胞抑制剂。作用原理和蒽环类相似。主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。
生产方法
邻甲氧基对硝基苯胺和酰氯反应，对氨基酰胺化进行保护，还原硝基为氨基，以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基，再选择性水解脱去1位氨基上的保护基，最后和9-氯吖啶反应，得到安吖啶。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-小鼠LD50： 53.42 毫克/公斤； 腹腔-小鼠LD50： 15.47 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 加热分解释放有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾; 药物副作用; 恶心,呕吐,骨髓病变等
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
安吖啶
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13551 | Amsacrine | | 5 mg | 360元 |
| 2024/01/25 | HY-13551 | 安吖啶
Amsacrine | 51264-14-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 396元 |
安吖啶
生产厂家
全球有 105家供应商
安吖啶国内生产厂家
51264-14-3, 安吖啶 相关搜索:
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