二磷酸莫替沙尼
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- CAS号:
- 857876-30-3
- 英文名:
- AMG-706
- 英文别名:
- CS-459;AMG-706;Unii-T6Q3060U91;Diphosphate salt;AMG-706 USP/EP/BP;Motesanib(AMG-706);Motesanib phosphate;Motesanib diphosphate;AMG706; AMG 706; AMG-706;Motesanib, Diphosphate Salt
- 中文名:
- 二磷酸莫替沙尼
- 中文别名:
- 二磷酸莫替沙尼;二磷酸莫特塞尼;二磷酸莫替沙尼、AMG706;二磷酸莫替沙尼(VEGFR抑制剂);MOTESANIB 二磷酸 (AMG-706);VEGFR1/2/3抑制剂(MOTESANIB DIPHOSPHATE);N-(3,3-二甲基吲哚啉-6-基)-2-((吡啶-4-基甲基)氨基)烟酰胺二磷酸盐;N-(3,3-DIMETHYLINDOLIN-6-YL)-2-(PYRIDIN-4-YLMETHYLAMINO)NICOTINAMIDE(二磷酸莫替沙尼)
- CBNumber:
- CB12473858
- 分子式:
- C22H29N5O9P2
- 分子量:
- 569.441282
- MOL File:
- 857876-30-3.mol
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二磷酸莫替沙尼化学性质
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储存条件:
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Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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≥28.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
-
Powder
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二磷酸莫替沙尼性质、用途与生产工艺
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
| Target | Value |
VEGFR1
(Cell-free assay)
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2 nM
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VEGFR2
(Cell-free assay)
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3 nM
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VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)
|
6 nM
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VEGFR3
(Cell-free assay)
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6 nM
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Kit
(Cell-free assay)
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8 nM
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Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。 虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。
Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel 或 Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。
二磷酸莫替沙尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10229 | 二磷酸莫替沙尼
Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | 5mg | 1100元 |
| 2024/01/25 | HY-10229 | 二磷酸莫替沙尼
Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1378元 |
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