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胆茶碱

胆茶碱, 4499-40-5, 结构式
胆茶碱
CAS号:
4499-40-5
英文名:
CHOLINE THIEOPHYLLINATE
英文别名:
Teovent;Sabidal;filoral;Zy-15061;teokolin;choledyl;cholegyl;Sabidal SR;Bronchodil;theoxylline
中文名:
胆茶碱
中文别名:
胆茶碱;茶碱胆酸盐;化合物 T14958;奥昔替林 USP标准品;1,3-二甲基黄嘌呤胆碱盐;胆茶碱 1,3-二甲基黄嘌呤胆碱盐
CBNumber:
CB1441097
分子式:
C12H21N5O3
分子量:
283.33
MOL File:
4499-40-5.mol

胆茶碱化学性质

熔点:
176-178 °C
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
形态:
A crystalline solid
安全信息
海关编码: 2939590000

胆茶碱性质、用途与生产工艺

药性与应用

胆茶碱为茶碱与胆碱的等分子化合物,溶解度高,刺激性小,口服吸收迅速,维持时间长。作用与氨茶碱相似,有松弛支气管及血管平滑肌、强心与利尿作用。支气管扩张作用比氨茶碱弱,对心脏和神经系统的影响较少。口服吸收迅速,对胃黏膜刺激性较小,作用时间亦较长。适用于治疗支气管哮喘,也用于心源性哮喘、心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等的治疗。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作者。

茶碱

茶碱(theophylline)用于治疗哮喘已有50多年的历史,为世界范围内应用最广泛的抗 哮喘药物,至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。但对该类药物 治疗慢性哮喘的疗效仍有争议,一些发达国家已将其作为第三线平喘药物。近年来,发现 小剂量茶碱具有抗炎和免疫调节作用,再次引起了人们对茶碱药物的极大兴趣。茶碱类药 物的药理作用极为广泛,除具有舒张支气管平滑肌外,尚有兴奋呼吸中枢,增强膈肌收缩 力,强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出的作用。此外,近年来研究表明,茶碱尚 有气道抗炎作用,免疫调节作用及支气管保护作用,表现在茶碱可抑制炎症细胞,包括T淋 巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞和巨噬细胞等的活化;抑制T淋巴细胞(CD4和CD8)自外周 血循环向气道内转移;干扰肿瘤坏死因子(TNF-α)的活性,抑制由TNF-α诱发的气道高反 应性,以及诱发人外周血B细胞的程序化凋亡(apoptosis)。
目前临床上应用的茶碱,可分为以下四类。
1.茶碱与不同盐或碱基的结合物如氨茶碱与胆茶碱。
2.茶碱N-7位以不同基团取代的衍生物, 这类药物的水溶性增加,但半衰期缩短作用强度不如茶碱,一般用于对茶碱或氨茶碱 不能耐受的患者。
3.恩丙茶碱(enprophylline)  为一种用3-丙基取代茶碱3-甲基而新开发的黄嘌呤衍生物。
4.茶碱缓释剂或控释剂
单纯的茶碱制剂吸收迅速,产生血药浓度的明显波动、短暂的支气管扩张作用和较多 的不良反应。茶碱缓释剂或控释剂则可提供较为稳定的血药浓度。

生物活性

Choline theophyllinate (Oxtriphylline) 是茶碱的胆碱盐,具有抗哮喘作用。

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点187-192℃。易溶于水,溶于乙醇,微溶于乙醚、氯仿。微有胺臭,味咸苦。

用途 

与茶碱相同,用于心脏性或支气管性气喘、心脏性肾脏性浮肿等症。

生产方法 

由茶碱与胆碱缩合得到。

胆茶碱 上下游产品信息

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下游产品


胆茶碱 生产厂家

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佑华制药(乐山)有限公司 0833-2595508 2824272261@qq.com 中国 5 58
孝感深远化工有限公司 0712-0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8849 52
国药集团化学试剂有限公司 86-21-63210123 sj_scrc@sinopharm.com 中国 9823 79
斯百全化学(上海)有限公司 021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277 marketing_china@spectrumchemical.com 中国 9664 60
武汉福鑫化工有限公司 027-027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中国 2893 58
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中国 3123 55
北京索莱宝科技有限公司 010-50973186 4009686088 3193328036@qq.com 中国 18352 68
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  • 2-hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium 1,3-dimethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-purin-6-olate
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