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链脲菌素

理化性质 发现历史 动物糖尿病诱发剂

CAS号: 18883-66-4
英文名称: Streptozocin
英文同义词: STR;STZ;strz;U-9889;ZANOSAR;nsc85998;nsc-85598;nsc-85998;nci-c03167;STREPTOZOCIN
中文名称: 链脲菌素
中文同义词: 链佐星;链脲霉素;链氮霉素;链脲菌素;链唑霉素;链脲佐菌素;链脲菌佐素;STZ链脲菌素;链脲菌素(STZ);链脲霉素(链脲菌素)
CBNumber: CB1476758
分子式: C8H15N3O7
分子量: 265.22
MOL File: 18883-66-4.mol
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链脲菌素化学性质
熔点 : 121 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 : D25 +39°
沸点 : 408.44°C (rough estimate)
密度 : 1.4410 (rough estimate)
折射率 : 1.6500 (estimate)
储存条件 : −20°C
酸度系数(pKa): pKa 1.3 (Uncertain)
形态: powder
颜色: white to light yellow
水溶解性 : soluble
敏感性 : Hygroscopic
Merck : 13,8912
BRN : 2060675
InChIKey: ZSJLQEPLLKMAKR-FEQHFJGESA-N
CAS 数据库: 18883-66-4
EPA化学物质信息: D-Glucose, 2-deoxy-2-[[(methylnitrosoamino) carbonyl]amino]-(18883-66-4)
安全信息
危险品标志 : Xn,T
危险类别码 : 40-61-46-45-22-20/21/22
安全说明 : 36/37-53-45-36-22
危险品运输编号 : 3249
WGK Germany : 3
RTECS号: LZ5775000
F : 3-10-21
HazardClass : 6.1(b)
PackingGroup : III
海关编码 : 29419090
毒害物质数据: 18883-66-4(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in female mice (mg/kg): 360 i.p.; 275 i.v.; in male dogs (mg/kg): 50 i.v. (Iwasaki)

链脲菌素 MSDS


2-Desoxy-2-(3-methyl-3-nitrosoureido)-D-glucopyranose

链脲菌素 性质、用途与生产工艺

理化性质
淡黄色结晶性粉末,易溶于水,但其水溶液在室温下极不稳定,可在半小时后分解为气体而挥发掉,故需现用现配。溶于较低度醇和酮,不溶于极性的有机溶剂。
发现历史
链脲菌素是一种由链球菌产生的,对哺乳动物胰脏中产生胰岛素的胰岛B细胞有着特异毒性的天然化合物,属亚硝脲类抗生素,它与脂溶性的亚硝脲不同,在氯乙基处是一个甲基,在分子的另一端是一个氨基糖,链脲佐菌素可自行分解活泼的甲基正碳离子,与DNA呈链间交叉连结,从而使DNA烷化,但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱,而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其STZ强3~4倍。STZ在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合,抑制DNA多聚酶活力,使受损的DNA难于修复。在1950年代末被发现之初被认为是一种抗生素,来自卡拉马祖的Upjohn制药公司(现在辉瑞的一个子公司)的科学家在一个土壤中不产色链霉菌的菌株里发现了STZ。在1960年代中期,人们发现链脲佐菌素对于产生胰岛素的胰岛B细胞具有特异毒性。这一点的发现使得STZ后来被用于建立糖尿病的动物模型以及被用于治疗胰岛B细胞瘤。19世纪60到70年代,美国国家癌症研究中心开始研究链脲佐菌素在化疗中的应用。Upjohn公司在1976年11月向FDA申请批准其对于胰岛癌的治疗,并于1982年7月获得批准。之后它一直使用商品名Zanosar。它被用于临床上治疗胰岛细胞瘤(β细胞或非β细胞癌),对类癌肿瘤、霍奇金病、结肠癌及肝癌等变有一定疗效。在医学研究中建立1型糖尿病的动物模型。
动物糖尿病诱发剂
糖尿病是一种常见的代谢内分泌疾病,发病原因主要是胰岛素相对或绝对不足所致,其特征为高血糖和糖尿。实验可利用药物 (如四氧嘧啶和链脲菌素等) 选择性地破坏胰腺β-细胞、使血糖水平升高从而造成小鼠实验性糖尿病模型。
链脲佐菌素(简称STZ)是一种动物糖尿病诱发剂,对一定种属动物的胰岛β细胞有选择性破坏作用,能诱发许多动物产生糖尿病,但在豚鼠和人中不引起,一般采用大鼠和小鼠制造动物模型。国外有学者报道选用雄性大鼠制造模型的成模率明显高于雌性大鼠。1型糖尿病与2型糖尿病动物模型的制备与STZ注射的剂量有关系:大剂量注射时,由于直接引起胰岛β细胞的广泛破坏,可造成1型糖尿病模型;而注射较少量STZ时,由于只是破坏一部分胰岛β细胞的功能,造成外周组织对胰岛素不敏感,同时给予高热量饲料喂养,两者结合便诱导出病理、生理改变都接近于人类2型糖尿病的动物模型。
用途 
一种含N-亚硝基的化合物,在胰腺胰岛充当一氧化氮的供体;诱导产生糖尿病动物模式的胰岛素分泌细胞的死亡。高效DNA甲基化试剂,能诱发染色体断裂。对表达GLUT2葡萄糖转运体(GLUT2 glucose transporter)的神经内分泌肿瘤细胞系具细胞毒性。医学研究上链脲佐菌素用于诱导Type 1 糖尿病。 医学研究上链脲佐菌素用于诱导Type 1 糖尿病。
链脲菌素 上下游产品信息
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北京诺其雅盛生物科技有限公司 4000-819-385 010-62329685 13718666987010-62340519good@nuoqiya.com中国 1972 55
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北京沃凯生物科技有限公司 010-62971590; 62971690; 13718666987010-629716901534154405@qq.com中国 9990 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130027-839911301718093273@QQ.COM中国 1025 58
北京索莱宝科技有限公司 010-56371205 56371220010-56371282solarbio@163.com中国 13779 68
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LGM Pharma 1-(800)-881-8210615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1943 70
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成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18981987031028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 9806 57
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上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9784 58
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池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9567 50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile)021-61415567orderCN@sial.com中国 28681 80
华中试剂城 027-59207879 18140587686 WeiXin027-59524646 QQ:1972026995kf@3600chem.com中国 4697 55
上海泽涵生物医药科技有限公司 0086-021-61350663 130521174650086-021-61350662sales@zehanbiopharma.com中国 816 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5022 56
武汉天植生物技术有限公司 15172504745+86-27-84254680aileen@chemfaces.com中国 7235 55
广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18340 55
北京清露源科技有限公司 +86 (10) 6333-0989+86 (10) 8072-7398pppwmh@126.com中国 212 55
成都叮当时代医药科技有限公司 028-86040038/86040768028-85149890market@dingdangchem.com中国 4776 55
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530,88025800,864658810571-87156470sales@dingyanchem.com中国 2985 58
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成都华娜化学制剂有限公司 028-86612776 13699069380-515238037@qq.com中国 3994 55
上海源叶生物科技有限公司 400-666-5481021-55068248shyysw@163.com中国 27210 60
上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760 orders@biochemsafebuy.com中国 9930 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005025-83453382sale@parabiochem.com中国 9617 55
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上海新平精细化学品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com中国 9974 58
上海超岚化工科技中心 +86-21-5160 1219, +86-15618227136+86-21-5160 1218sales@SuperLan-chem.com中国 1950 58
上海思域化工科技有限公司 021-61843820QQ:2881074831sale2@labgogo.com中国 2018 58
北京谨明生物科技有限公司 010-60605840,18511084608010-60605840psaitong@jm-bio.com中国 1998 58
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