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氢溴酸西酞普兰

概述 不良反应 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 氢溴酸西酞普兰 试剂级价格
氢溴酸西酞普兰, 59729-32-7, 结构式
氢溴酸西酞普兰
CAS号:
59729-32-7
英文名:
Citalopram hydrobromide
英文别名:
CITALOPRAM HBR;ERDOSTEIN;Citalopram hydrogen bromide;Citalopram for system suitability CRS;Bonitrile HBr;Lu 10-171 HBr;Citalopran HBr;Citalopram-D4Br;CitalopraM HBr API;Citalopram HBr Salt
中文名:
氢溴酸西酞普兰
中文别名:
喜普妙;氢溴酸西酞;氢溴酸西酞普兰;氢溴酸西肽普兰;西酞普兰氢溴酸;西酞普兰氢溴酸盐;西酞普兰及中间体;西酞普兰 HBR;氢溴酸西酞普兰杂质;艾司西酞普兰-A09
CBNumber:
CB2736240
分子式:
C20H22BrFN2O
分子量:
405.3
MOL File:
59729-32-7.mol

氢溴酸西酞普兰化学性质

熔点:
182-188°C
闪点:
9℃
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: soluble (sparingly)
形态:
powder
颜色:
White
水溶解性:
Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water
Merck:
14,2318
稳定性:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库:
59729-32-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: F,T
危险类别码: 11-23/24/25-39/23/24/25-22
安全说明: 7-16-36/37-45-24/25
危险品运输编号: 3249
WGK Germany: 3
RTECS号: NP6313500
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 29329990

氢溴酸西酞普兰性质、用途与生产工艺

概述

氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压，这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰也不影响血液，肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加，也不会强化酒精的作用。

不良反应

副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。

生物活性

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。

靶点

TargetValue
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) 		1.8 nM

体外研究

Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

体内研究

Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体。

用途 

抗抑郁

类别

有毒物品

毒性分级

剧毒

急性毒性

腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体

储运特性

库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运

灭火剂

干粉, 二氧化碳

氢溴酸西酞普兰 上下游产品信息

上游原料

正丁基锂 镁 氯化亚砜 异丙基氯化镁 二氧化碳 甲基叔丁基醚 磺酰胺 1,3-二氢异苯并呋喃

下游产品

氢溴酸西酞普兰 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B1287Citalopram hydrobromide1 mg156元
2024/01/25HY-B1287Citalopram hydrobromide5 mg312元

氢溴酸西酞普兰 生产厂家

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