NSC23766
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- CAS号:
- 1177865-17-6
- 英文名:
- NSC 23766 (hydrochloride)
- 英文别名:
- NSC-23766 HCl;Rac1 Inhibitor;NSC-23766 3HCl;NSC 23766, >=98%;NSC23766 trihydrochloride;NSC 23766 (hydrochloride);NSC-23766 trihydrochloride;NSC 23766 (trihydrochloride);NSC 23766;NSC23766;NSC-23766;NSC 23766 (hydrochloride) USP/EP/BP
- 中文名:
- NSC23766
- 中文别名:
- RAC GTPASE抑制剂;NSC 23766 三盐酸盐;NSC 23766,RAC-1抑制剂;化合物NSC 23766 TRIHYDROCHLORIDE
- CBNumber:
- CB32591873
- 分子式:
- C24H35N7
- 分子量:
- 421.5816
- MOL File:
- 1177865-17-6.mol
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NSC23766化学性质
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熔点:
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>225°C (dec.)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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H2O: soluble10mg/mL, clear
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形态:
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powder
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颜色:
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white to beige
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NSC23766性质、用途与生产工艺
NSC 23766是一种RacGTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs），靶向激活Rac，IC50为50 μM作用；不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。
NSC23766被认为可以融入Rac1的表面沟槽，Rac1对GEF规格至关重要。NSC23766通过Rac特异性的GEF Trio或 Tiam1，有效地抑制Rac1结合和激活，这种作用具有剂量依赖性，通过其各自的GEFs，不干扰紧密相关的Cdc42或RhoA结合或激活。NSC23766有效调节细胞骨架中的Rac GTPase功能，和许多细胞功能，包括细胞周期，细胞生长，粘附，迁移和基因转录。NSC 23766 (50 μM)作用于NIH 3T3细胞，有效抑制血清或血小板衍生的生长因子诱导的Rac1激活和伪足形成，不影响内源性Cdc42或RhoA活性。NSC23766降低Trio 或 Tiam1而不是Vav, Lbc, Intersectin, 和组成型激活的Rac1突变型刺激的NIH 3T3细胞生长，也抑制Trio, Tiam1,或Ras诱导的细胞转化。NSC23766 抑制PC-3细胞增殖和锚定非依赖性生长，这种作用存在剂量依赖性。25 μM NSC23766抑制85%PC-3细胞侵袭穿过基底膜。50 μM NSC 23766作用于人体血小板，抑制凝血酶诱导的Rac1和Rac2激活，以及血小板聚集。NSC23766作用于swAPP-HEK293细胞，抑制Aβ40 和 Aβ42产生，不影响Notch 和 sAPPα。NSC23766 抑制细胞中γ-分泌酶活性，但是不是作为直接的γ-分泌酶抑制剂。NSC23766降低分泌的和细胞内的 Aβ40水平，IC50为48.94 μM，这种作用具有剂量依赖性。50 μM NSC 23766抑制57.97% Aβ42 释放。 NSC23766调节内皮NO合酶表达和内皮功能。100μM NSC23766抑制eNOS启动子活性，牛主动脉内皮细胞中抑制60％，bEND.3细胞中抑制30％至35％。NSC23766抑制Rac1，破坏eNOS mRNA稳定性，半衰期缩短到17小时。NSC23766 抑制ACh诱导的野生型小鼠主动脉环放松，这种作用存在剂量依赖性。NSC23766抑制细胞生长，且诱导细胞凋亡。NSC23766降低MDA-MB-468和MDA-MB-231细胞活力，这种作用存在剂量依赖性， IC50 为~10 μM,与雌激素受体（ER），孕酮受体（PR），Her2，和p53基因突变状态无关。NSC23766对MCF12A正常乳腺上皮细胞的存活几乎没有影响。NSC 23766处理MDA-MB-231细胞24小时后，G1期细胞增长41％至65％，S和G2-M期随之减少。100 μM NSC23766诱导MDA-MB-468细胞凋亡增长6倍。NSC23766作用于乳腺癌细胞，抑制细胞周期停滞或凋亡，通过下调cyclin D1, survivin, X-连锁蛋白凋亡抑制剂（XIAP）而调节。
NSC23766诱导造血干细胞/前体细胞动员。NSC23766按2.5 mg/kg剂量腹腔注射到驱动不良的C57Bl/6小鼠品系，注射6小时后，导致循环中的造血干细胞/前体细胞增强2倍。NSC23766处理小鼠，减轻脂多糖诱导的急性肺损伤。NSC23766按1或3 mg/kg剂量处理，不仅降低炎性细胞浸润和MPO活性，也抑制促炎介质，和肿瘤坏死因子-α，白细胞介素-1β，mRNA表达。NSC23766也降低Evans Blue和清蛋白在LPS处理的肺部积累。
NSC23766
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-15723A | NSC 23766 trihydrochloride | | 1 mg | 219元 |
| 2024/04/30 | HY-15723A | NSC23766
NSC 23766 trihydrochloride | 1177865-17-6 | 5mg | 464元 |
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