EHT 1864
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- CAS号:
- 754240-09-0
- 英文名:
- EHT1864
- 英文别名:
- CS-1343;CS-1239;EHT 1864;EHT-1864 2HCl;EHT 1864, >=98%;EHT1864 USP/EP/BP;EHT-1864;EHT-1864;EHT-1864Dihydrochloride;5-(5-(7-(Trifluoromethyl)quinolin-4-ylthio)pentyloxy)-2-(morpholinomethyl)-4H-pyran-4-one dihydrochloride;2-(morpholin-4-ylmethyl)-5-[5-[7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]sulfanylpentoxy]pyran-4-one,dihydrochloride
- 中文名:
- EHT 1864
- 中文别名:
- EHT 1864,RAC家族抑制剂;EHT-1864DIHYDROCHLORIDE;2-(吗啉-4-基甲基)-5-((5-((7-(三氟甲基)喹啉-4-基)硫基)戊基)氧基)-4H-吡喃-4-酮二盐酸盐
- CBNumber:
- CB12095478
- 分子式:
- C25H27F3N2O4S2HCl
- 分子量:
- 0
- MOL File:
- 754240-09-0.mol
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EHT 1864化学性质
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熔点:
-
>195°C (dec.)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
-
H2O: soluble10mg/mL, clear
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形态:
-
powder
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颜色:
-
white to beige
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CAS 数据库:
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754240-09-0
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EHT 1864性质、用途与生产工艺
EHT 1864 是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的K
d分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。
EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。
EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
| Target | Value |
Rac1
(Cell-free assay)
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40 nM(Kd)
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Rac1b
(Cell-free assay)
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50 nM(Kd)
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Rac2
(Cell-free assay)
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60 nM(Kd)
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Rac3
(Cell-free assay)
|
250 nM(Kd)
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EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。
EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。
EHT 1864
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-16659 | EHT 1864 | | 1 mg | 400元 |
| 2024/01/25 | HY-16659 | EHT 1864
EHT 1864 | 754240-09-0 | 5mg | 750元 |
754240-09-0, EHT 1864 相关搜索:
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- EHT-1864 2HCl
- EHT-1864;EHT-1864
- CS-1343
- CS-1239
- 2-(morpholin-4-ylmethyl)-5-[5-[7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]sulfanylpentoxy]pyran-4-one,dihydrochloride
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