JNJ 31020028
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- CAS号:
- 1094873-14-9
- 英文名:
- JNJ 31020028
- 英文别名:
- CS-1745;JNJ 31020028;JNJ31020028, >98%;JNJ-31020028?, >98%;JNJ-31020028;JNJ 31020028;1-Piperazineacetamide, N,N-diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-α-phenyl-;N,N-Diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-alpha-phenyl-1-piperazineacetamide;N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide;4-[1-(BENZENESULFONYL)-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL]BENZALDEHYDE;hypothalamus,JNJ-31020028,anxiety,microdialysis,depression,JNJ31020028,norepinephrine,NPY receptor,Neuropeptide Y Receptor,Inhibitor,stress-induced anorexia,inhibit
- 中文名:
- JNJ 31020028
- 中文别名:
- 化合物JNJ-31020028;JNJ-31020028游离态;N-(4-(4-(2-(二乙氨基)-2-氧代-1-苯乙基)哌嗪-1-基)-3-氟苯基)-2-(吡啶-3-基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB32627994
- 分子式:
- C34H36FN5O2
- 分子量:
- 565.68
- MOL File:
- 1094873-14-9.mol
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JNJ 31020028化学性质
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沸点:
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677.5±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : 21.5 mg/mL (38.01 mM; Need ultrasonic and warming)
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形态:
-
Powder
-
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酸度系数(pKa):
-
12.14±0.70(Predicted)
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颜色:
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Light yellow to yellow
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JNJ 31020028性质、用途与生产工艺
JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂,与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合(human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05;rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06),对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。
Target | Value |
rat Y2 receptor
()
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8.22(pIC50)
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human Y2 receptor
()
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8.07(pIC50)
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在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10 μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶。
尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10 mg/kg)、静脉注射(1 mg/kg)和皮下注射(10 mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35 μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。
JNJ 31020028
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 5mg | 900元 |
2024/08/19 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1120元 |
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- JNJ-31020028?, >98%
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