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JNJ 31020028

JNJ 31020028, 1094873-14-9, 结构式
JNJ 31020028
CAS号:
1094873-14-9
英文名:
JNJ 31020028
英文别名:
CS-1745;JNJ 31020028;JNJ31020028, >98%;JNJ-31020028?, >98%;JNJ-31020028;JNJ 31020028;1-Piperazineacetamide, N,N-diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-α-phenyl-;N,N-Diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-alpha-phenyl-1-piperazineacetamide;N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide;4-[1-(BENZENESULFONYL)-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL]BENZALDEHYDE;hypothalamus,JNJ-31020028,anxiety,microdialysis,depression,JNJ31020028,norepinephrine,NPY receptor,Neuropeptide Y Receptor,Inhibitor,stress-induced anorexia,inhibit
中文名:
JNJ 31020028
中文别名:
化合物JNJ-31020028;JNJ-31020028游离态;N-(4-(4-(2-(二乙氨基)-2-氧代-1-苯乙基)哌嗪-1-基)-3-氟苯基)-2-(吡啶-3-基)苯甲酰胺
CBNumber:
CB32627994
分子式:
C34H36FN5O2
分子量:
565.68
MOL File:
1094873-14-9.mol

JNJ 31020028化学性质

沸点:
677.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 21.5 mg/mL (38.01 mM; Need ultrasonic and warming)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
12.14±0.70(Predicted)
安全信息

JNJ 31020028性质、用途与生产工艺

生物活性

JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂,与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合(human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05;rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06),对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。

靶点

TargetValue
rat Y2 receptor
()
8.22(pIC50)
human Y2 receptor
()
8.07(pIC50)

体外研究

在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10 μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶。

体内研究

尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10 mg/kg)、静脉注射(1 mg/kg)和皮下注射(10 mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35 μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。

JNJ 31020028 上下游产品信息

上游原料

下游产品

JNJ 31020028 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14450JNJ 31020028
JNJ-31020028
1094873-14-95mg900元
2024/04/30S6416JNJ 31020028
JNJ 31020028
1094873-14-95mg958.74元

JNJ 31020028 生产厂家

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