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塞卡替尼

塞卡替尼, 2152628-33-4, 结构式
塞卡替尼
CAS号:
2152628-33-4
英文名:
LOXO-292
英文别名:
SELPERCATINIB;LOX-292;CPD2206;LOX0292;LOXO-292;ARRY-192);Serpatinib;LOXO-292 USP/EP/BP;Inhibitor LOXO-292;LOXO-292,Selpercatinib
中文名:
塞卡替尼
中文别名:
塞卡替尼;替卡替尼;赛卡替尼;塞普替尼;赛帕尔替尼;10-二酮;塞尔帕替尼;赛尔帕替尼;塞卡替尼(赛帕尔替尼);塞尔帕替尼LOXO292
CBNumber:
CB34805442
分子式:
C29H31N7O3
分子量:
525.6
MOL File:
2152628-33-4.mol

塞卡替尼化学性质

密度:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);38.05(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
14.00±0.29(Predicted)
InChIKey:
XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1
安全信息

塞卡替尼性质、用途与生产工艺

简介

塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性,但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度,减轻疼痛的疗效。

作用

塞卡替尼是种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

生物活性

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。

靶点

TargetValue
RET wt
(Cell-free assay)
1 nM
RET V804M
(Cell-free assay)
2 nM
RET V804L
(Cell-free assay)
2 nM
RET M918T
(Cell-free assay)
2 nM
RET S891A
(Cell-free assay)
2 nM

塞卡替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

塞卡替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-114370Selpercatinib1 mg272元
2024/01/25HY-114370塞卡替尼
Selpercatinib
2152628-33-45mg600元

塞卡替尼 生产厂家

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济南川贝生物科技有限公司 15269175648 qingyan7590@163.com 中国 20 58
深圳市凯米克生物科技有限公司 18964309092 18964309092 2769493375@qq.com 中国 2635 58
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湖北威德利化学试剂有限公司 027-02759222918 13385289472 Z13385289472@163.com 中国 3351 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8011 62
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TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3420 58
深圳振强生物技术有限公司 0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 17982 56
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9664 58
上海珂华生物科技有限公司 021-60455363 18019463053 sales@coolpharm.com 中国 12357 58
上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
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台州市瑞欣化工有限公司 0576-89085261 15867635987 jasonhu09@163.com 中国 442 50
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Finetech Industry Limited +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9702 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23556 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中国 1677 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29220 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
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河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 laboratory@coreychem.com 中国 30255 58
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上海钰康生物科技有限公司 18939844854 18939844854 sales6@myuchem.com 中国 2571 58
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山东科立康药业有限公司 0531-88113608 kelikangpharm@163.com 中国 54 58
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江西瑞威尔生物科技有限公司 18502762009 721846333@qq.com 中国 2446 58
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湖北辰心药业有限公司 17362916295 17362916295 w17362916295@163.com 中国 3026 58
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济南佰霖药物技术有限公司 +86-15589952515 +86-15589952515 80912934@qq.com 中国 55 58
 

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  • LOXO-292 USP/EP/BP
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  • 6-?(2-?Hydroxy-?2-?methylpropoxy)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?methoxy-?3-?pyridinyl)?methyl]?-?3,?6-?diazabicyclo[3.1.1]?hept-?3-?yl]?-?3-?pyridinyl]?pyrazolo[1,?5-?a]?pyridine-?3-?carbonitrile
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