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DGAT-1 抑制剂

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 DGAT-1 抑制剂 试剂级价格
DGAT-1 抑制剂, 959122-11-3, 结构式
DGAT-1 抑制剂
CAS号:
959122-11-3
英文名:
DGAT-1 inhibitor
英文别名:
CS-121;A922500;DGAT-1 inhibitor;DGAT-1 Inhibitor 4a;DGAT-1 Inhibitor, A 922500;DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP;A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a);DGAT-1 Inhibitor A922500 A-922500;DGAT-1 INHIBITOR 4A; A-922500; A922500;Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor
中文名:
DGAT-1 抑制剂
中文别名:
DGAT-1 抑制剂;A922500,DGAT-1抑制剂;PERFEMIKER]A922500,99%;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸;(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸;(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
CBNumber:
CB42470944
分子式:
C26H24N2O4
分子量:
428.48
MOL File:
959122-11-3.mol

DGAT-1 抑制剂化学性质

密度:
1.323
储存条件:
-20°C
溶解度:
≥21.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态:
Light yellow solid
安全信息
危险品标志: T,N
危险类别码: 25-36-50
安全说明: 26-45-61
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

DGAT-1 抑制剂性质、用途与生产工艺

生物活性

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。

靶点

TargetValue
human DGAT-1
() 		7 nM
mouse DGAT-1
() 		24 nM

体外研究

A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。

体内研究

A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。

DGAT-1 抑制剂 上下游产品信息

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DGAT-1 抑制剂 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-10038A 9225001 mg480元
2024/08/19HY-10038DGAT-1 抑制剂
A 922500		959122-11-35mg1105元

DGAT-1 抑制剂 生产厂家

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TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
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