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DGAT-1 抑制剂

DGAT-1 抑制剂, 959122-11-3, 结构式
DGAT-1 抑制剂
CAS号:
959122-11-3
英文名称:
DGAT-1 inhibitor
英文同义词:
CS-121;A922500;DGAT-1 inhibitor;DGAT-1 Inhibitor 4a;DGAT-1 Inhibitor, A 922500;DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP;A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a);DGAT-1 INHIBITOR 4A; A-922500; A922500;Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor;DGAT-1 Inhibitor, A 922500 - CAS 959122-11-3 - Calbiochem
中文名称:
DGAT-1 抑制剂
中文同义词:
DGAT-1 抑制剂;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸;(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸;(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
CBNumber:
CB42470944
分子式:
C26H24N2O4
分子量:
428.48
MOL File:
959122-11-3.mol

DGAT-1 抑制剂化学性质

密度 :
1.323
储存条件 :
-20°C
形态:
Light yellow solid
安全信息
危险品标志 : T,N
危险类别码 : 25-36-50
安全说明 : 26-45-61
危险品运输编号 : UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany : 3

DGAT-1 抑制剂性质、用途与生产工艺

生物活性

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

靶点

TargetValue
human DGAT-1
()
7 nM
mouse DGAT-1
()
24 nM

体外研究

A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2,IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。

体内研究

A922500 (0.03,0.3,和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降,在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外,A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时,会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少, 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂,从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。

DGAT-1 抑制剂 上下游产品信息

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DGAT-1 抑制剂 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2674DGAT-1 抑制剂
A922500
959122-11-35mg1227.94元
2021/06/02S2674DGAT-1 抑制剂
A922500
959122-11-310mg1731.97元

DGAT-1 抑制剂 生产厂家

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