A-966492
|
|
|
- CAS号:
- 934162-61-5
- 英文名:
- A-966492
- 英文别名:
- CS-903;A-966492;A-966492, >=98%;A-966492 USP/EP/BP;A-966492(A 966492);A966492;A 966492;A-966492;A-966492 PARP inhibitor A966492;2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide;2-[2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin-2-yl]phenyl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide;1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[2-fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-
- 中文名:
- A-966492
- 中文别名:
- 化合物1-METHOXY PMS;PARP1和PARP2抑制剂(A-966492);2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺;(S)-2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-7-甲酰胺
- CBNumber:
- CB42522977
- 分子式:
- C18H17FN4O
- 分子量:
- 324.35
- MOL File:
- 934162-61-5.mol
|
|
|
A-966492化学性质
-
沸点:
-
605.5±65.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.335
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
≥32.4 mg/mL in DMSO; ≥16.53 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥3.16 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
-
|
-
形态:
-
solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
9.33±0.30(Predicted)
-
|
A-966492性质、用途与生产工艺
A-966492有效抑制PARP-1，EC50为1nM，Ki值为1 nM，作用于PARP-2时，Ki值为1.5
nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效，尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果，这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的，可以跨多物种，跨血脑屏障，分布在肿瘤组织中。
在体内，A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有极好的药效，和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有极好的药效。此外，A-966492具有极好的药物属性，和TMZ及Carboplatin联用，作用于临床前期模型时具有高效性，作用于BRCA1缺陷的MX-1
肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于鼠，小猎犬，和食蟹猴。
3-甲酰胺基-1，2-苯二胺溶于甲醇和水的1:1混合溶液中，加入取代苯甲酸，在50℃条件下反应
2小时；冷却至室温后，减压浓缩除去甲醇，剩余水相加入氢氧化钠水溶液，加入乙酸乙酯萃取两次，萃取后的有机层合并，用纯化水、饱和食盐水洗涤有机相，无水硫酸镁干燥，抽滤，减压旋干出去有机溶剂，残留物用乙醇和水重结晶，得到产物2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺。
A-966492
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10614 | A-966492 | | 1 mg | 480元 |
| 2024/01/25 | HY-10614 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
A-966492 | 934162-61-5 | 5mg | 1252元 |
934162-61-5, A-966492 相关搜索:
- APIs
- Inhibitors
- Inhibitor
- 天然产物
- 生物活性分子-API
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- 信号转导通路激酶抑制剂
- 931462-61-5
- (S)-2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-7-甲酰胺
- 化合物1-METHOXY PMS
- PARP1和PARP2抑制剂(A-966492)
- 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
- 934162-61-5
- (S)-2-(2-Fluoro-4-(pyrrolidin-2-yl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide
- 2-[2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin-2-yl]phenyl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide
- A-966492 PARP inhibitor A966492
- A-966492 USP/EP/BP
- 1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[2-fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-
- CS-903
- A966492;A 966492;A-966492
- A-966492, >=98%
- 2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide A-966492
- 2-{2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin-2-yl]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxaMide
- A-966492(A 966492)
- 2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide
- A-966492