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3-硝基-4-碘苯甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 3-硝基-4-碘苯甲酰胺 试剂级价格
3-硝基-4-碘苯甲酰胺, 160003-66-7, 结构式
3-硝基-4-碘苯甲酰胺
CAS号:
160003-66-7
英文名:
4-iodo-3-nitrobenzamide
英文别名:
Iniparib;BSI-201;Iniparib (BSI-201);CS-420;109775;IND-71677;NSC-746045;BSI-201 (Iniparib);iniparib/NSC-746045;Iniparib (SAR240550
中文名:
3-硝基-4-碘苯甲酰胺
中文别名:
3-硝基-4-碘苯甲酰胺;4-碘-3-硝基苯甲酰胺;PARP1抑制剂(BSI-201);INIPARIB (BSI-201),PARP1 抑制剂
CBNumber:
CB11393320
分子式:
C7H5IN2O3
分子量:
292.03
MOL File:
160003-66-7.mol

3-硝基-4-碘苯甲酰胺化学性质

沸点:
344.8±32.0 °C(Predicted)
密度:
2.055±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
14?+-.0.50(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-36-43
安全说明: 26
WGK Germany: 3
海关编码: 2921490090

3-硝基-4-碘苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。

靶点

TargetValue
PARP1
(Cell-free assay)

体外研究

BSI-201最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞，诱导细胞死亡达95%，作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。 BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长，而加入BOS联用的话效果则增强20倍。 最新研究显示BSI-201不能抑制 PARP酶活性细胞活性，但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。 100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系，抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ，2小时修复 55%,而抑制 PARP1则逆转修复，说明抑制机制不涉及捕获PARP。 BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时多多种细胞系是有毒性的，说明这种机制与PARP无关。

3-硝基-4-碘苯甲酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

3-硝基-4-碘苯甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12015Iniparib5 mg493元
2024/01/25HY-120153-硝基-4-碘苯甲酰胺
Iniparib		160003-66-710mg790元

3-硝基-4-碘苯甲酰胺 生产厂家

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凌源贝卞森生物科技有限公司 18642120371 2837458851@qq.com 中国 9927 58
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上海捷世凯生物科技有限公司 021-57520305 13795461237 zhuruyan@jskchem.com 中国 49036 58
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