CUDC-907性质、用途与生产工艺
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。
PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay)
|
1.7 nM
|
HDAC3
(Cell-free assay)
|
1.8 nM
|
HDAC10
(Cell-free assay)
|
2.8 nM
|
HDAC2
(Cell-free assay)
|
5.0 nM
|
HDAC11
(Cell-free assay)
|
5.4 nM
|
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。
PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。
CUDC-907
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