MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分,包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外,MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶,但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的,因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态,在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%,而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。