VE-822
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- CAS号:
- 1232416-25-9
- 英文名:
- VE 822
- 英文别名:
- Berzosertib;M6620;VX970 (VE-822);VX970;VE 822;M-6620;M 6620;CS-1487;VE822; VE 822;VE-822 (VX-970)
- 中文名:
- VE-822
- 中文别名:
- 贝索塞替尼;VE-822抑制剂;ATR抑制剂(VE-822);5-(4-(异丙基磺酰)苯基)-3-(3-(4-((甲胺基)甲基)苯基)异恶唑-5-基)吡嗪-2-胺;3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺;2-氨基-3-[3-[4-[(甲氨基)甲基]苯基]-5-异噁唑基]-5-[4-(异丙基磺酰基)苯基]吡嗪;3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺(VE-822);M6620; M-6620; M 6620; VE822; VE-822; VE 822; VX970; VX-970; VX 970; BERZOSERTIB
- CBNumber:
- CB42667115
- 分子式:
- C24H25N5O3S
- 分子量:
- 463.55
- MOL File:
- 1232416-25-9.mol
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VE-822化学性质
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熔点:
-
>197°C (dec.)
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沸点:
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674.4±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Refrigerator
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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8.88±0.10(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Light Yellow
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VE-822性质、用途与生产工艺
VE-822是选择性ATR抑制剂，K
i< 0.2 nM，ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。
作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。
VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm
3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比，VE-822（60毫克/千克）和gemcitabine，XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822（60毫克/千克）和XRT1联用增加摄取肿瘤44％，这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。
VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。
Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
| Target | Value |
ATR
(HT29 cells)
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19 nM
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作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。
VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm
VE-822
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S7102 | VE-822
Berzosertib (VE-822) | 1232416-25-9 | 10mg | 1212.05元 |
| 2024/01/16 | S7102 | VE-822
Berzosertib (VE-822) | 1232416-25-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1303.2元 |
1232416-25-9, VE-822 相关搜索:
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- M6620; M-6620; M 6620; VE822; VE-822; VE 822; VX970; VX-970; VX 970;
- M-6620
- M 6620
- Berzosertib (Synonyms: VE-822
- VE-822 (VX-970)
- CS-1487
- VE822; VE 822
- 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine
- VE 822
- VE 822 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine
- 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine VE-822
- 2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-