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N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺

N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺, 273404-37-8, 结构式
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
CAS号:
273404-37-8
英文名称:
(S)-1-((S)-2-(4-amino-3-chlorobenzamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
英文同义词:
CS-387;Belnacasan;VX-765,VX 765;VX-765 fandachem;Belnacasan (VX765);VX-765(Belnacasan);BELNACASAN;VX-765;VX 765;VX 765; VX-765; VX765. BELNACASAN;(S)-1-((S)-2-(4-Amino-3-chlorobenzamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxotetrah;N-(4-Amino-3-chlorobenzoyl)-3-methyl-L-valyl-N-[(2R,3S)-2-ethoxytetrahydro-5-oxo-3-furanyl]-L-prolinamide
中文名称:
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
中文同义词:
化合物BELNACASAN;N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺;N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 3级
CBNumber:
CB72513725
分子式:
C24H33ClN4O6
分子量:
508.99
MOL File:
273404-37-8.mol

N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺化学性质

沸点 :
779.0±60.0 °C(Predicted)
密度 :
1.32
酸度系数(pKa):
12.60±0.40(Predicted)
安全信息

N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

VX-765是一种有效的选择性的caspase-1抑制剂, Ki为0.8 nM。Phase 2。

体外研究

VX-765 is an orally absorbed prodrug of VRT-043198, which exhibits potent inhibition against ICE/caspase-1 and caspase-4 with Ki of 0.8 nM and less than 0.6 nM, respectively. And VRT-043198 also inhibits IL-1β release from both PBMCs and whole blood with IC50 of 0.67 μM and 1.9 μM, respectively.

体内研究

In collagen-induced arthritis mouse model, VX-765 (200 mg/kg) inhibits LPS-induced IL-1β production by about 60%, and results in a dose-dependent, statistically significant reduction in the inflammation scores and effective protection from joint changes. In vivo, VX-765 blocks kindling epileptogenesis in rats by preventing IL-1β increase in forebrain astrocytes without significant effect on afterdischarge duration. In the mouse model of acute seizures, VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg) produces the anticonvulsant effect by delaying the time to onset of the first seizure and decreasing the number of seizures as well as their total duration by average 50% and 64%. In adult rats with genetic absence epilepsy (GAERS), VX-765, after the 3rd drug injection, significantly reduces the cumulative duration and number of spike-and-wave discharges (SWDs) by 55% on average by selectively blocking IL-1β biosynthesis.

特征

VX-765 is a potent and selective inhibitor of interleukin-converting enzyme/caspase-1.

生物活性

Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
Caspase-4
(Cell-free assay)
<0.6 nM(Ki)
Caspase-1
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)

体外研究

VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药,其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用,Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放,IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。

体内研究

在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生,并导致炎症比例剂量依赖性显著减少,对关节病变也能够产生有效保护作用。在体内,VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生,而对后放电持续时间没有显著影响。在急性癫痫小鼠模型中,VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间,并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间,产生抗痉挛作用。在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内,VX-765药物注射3天后,通过选择性阻断IL-1β生物合成,显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。

N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 上下游产品信息

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N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2228N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
Belnacasan (VX-765)
273404-37-810mg1145.08元
2021/06/02S2228N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
Belnacasan (VX-765)
273404-37-810mM (1mL in DMSO)1302.86元

N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 生产厂家

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273404-37-8, N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 相关搜索:

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