URB597
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- CAS号:
- 546141-08-6
- 英文名:
- URB597
- 英文别名:
- URB597;CS-115;KDS 4103;URB 597 NEW;URB597 powder;URB 597, >=98%;APD597(URB597);FAAH inhibitor;URB597 USP/EP/BP;FAAH INHIBITOR II
- 中文名:
- URB597
- 中文别名:
- URB597(粉末);URB597,FAAH抑制剂;FATOSTATIN A, 125B11;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸甲酯;3'-氨甲酰基-[1,1'-联苯]-3-环己基氨基甲酸酯;3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基 环己基氨基甲酸酯;3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基 环己基氨基甲酸酯;N-环己基氨基甲酸 3'-(氨基甲酰基)[1,1'-联苯]-3-基酯;3'-(氨基羰基)[1,1'-BIPHENYL]-3-基N-环己基氨基甲酸酯
- CBNumber:
- CB4331788
- 分子式:
- C20H22N2O3
- 分子量:
- 338.4
- MOL File:
- 546141-08-6.mol
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URB597化学性质
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沸点:
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533.2±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.23
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: ~14 mg/mL, soluble
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形态:
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powder
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酸度系数(pKa):
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11.74±0.20(Predicted)
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颜色:
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white
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
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URB597性质、用途与生产工艺
URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。 URB597浓度为100 μM时,引起Ca
2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时,也激活Ca
2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。
URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[
3H]anandamide 水解,通过抑制FAAH,提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理,通过抑制FAAH,增强乙醇胺诱导的低温效应。 URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。 URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。 URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。
URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。 URB597浓度为100 μM时,引起Ca
URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[ URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。 URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。 URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。
URB597
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10864 | URB-597 | | 5 mg | 437元 |
2024/08/19 | HY-10864 | URB597 URB-597 | 546141-08-6 | 10mg | 700元 |
546141-08-6, URB597 相关搜索:
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- 代谢
- 小分子抑制剂,天然产物
- C20H22N2O3
- 3'-氨甲酰基-[1,1'-联苯]-3-环己基氨基甲酸酯
- URB597,FAAH抑制剂
- 3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基 环己基氨基甲酸酯
- 3'-(氨基羰基)[1,1'-BIPHENYL]-3-基N-环己基氨基甲酸酯
- FATOSTATIN A, 125B11
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- 3'-(Aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl N-cyclohexylcarbamate
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