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FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)

FGFR抑制剂(NVP-BGJ398), 872511-34-7, 结构式
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
CAS号:
872511-34-7
英文名:
Infigratinib
英文别名:
BGJ-398;Infligratinib;BGJ;CS-218;BGJ 398;NVP-BGJ398;Transcrocetinate;NVP-BGJ398, >=98%;BGJ398 (NVP-BGJ398);NVP-BGJ398(BGJ-398)
中文名:
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
中文别名:
英非替尼;磷酸非古替尼;化合物INFIGRATINIB;FGFR抑制剂(NVP-BGJ398);NVP-BGJ398原料生产进口供应商;BGJ398英非替尼INFIGRATINIB;BGJ398 (NVP-BGJ398),FGFR抑制剂;3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMETHOXYPHENYL)-1;3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲
CBNumber:
CB52589643
分子式:
C26H31Cl2N7O3
分子量:
560.48
MOL File:
872511-34-7.mol

FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)化学性质

熔点:
>211°C (dec.)
沸点:
747.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.354
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml)
形态:
White solid.
酸度系数(pKa):
11.02±0.70(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息

FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)性质、用途与生产工艺

用途

BGJ 398是受体酪氨酸激酶的成纤维细胞生长因子受体家族的有效和选择性抑制剂。

生物活性

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性的FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。

体外研究

BGJ398抑制FGFR3-K650E,IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶,包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES,IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖,IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基,包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处,干扰自磷酸化,IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞,如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖,IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。

体内研究

BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型,持续12天,则抑制肿瘤生长,和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物,体重没有改变,按30 mg/kg剂量处理,则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平,这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。

生物活性

Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。

靶点

TargetValue
FGFR1
(Cell-free assay)
0.9 nM
FGFR3
(Cell-free assay)
1.0 nM
FGFR2
(Cell-free assay)
1.4 nM
FGFR3 (K650E)
(Cell-free assay)
4.9 nM
FGFR4
(Cell-free assay)
60 nM

体外研究

BGJ398抑制FGFR3-K650E,IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶,包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES,IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖,IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基,包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处,干扰自磷酸化,IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞,如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖,IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。

体内研究

BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型,持续12天,则抑制肿瘤生长,和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物,体重没有改变,按30 mg/kg剂量处理,则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平,这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。

FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S2183FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
Infigratinib (BGJ398)
872511-34-75mg902.78元
2024/01/16S2183FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
Infigratinib (BGJ398)
872511-34-725mg2215.49元

FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 生产厂家

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常州永峰生物医药有限公司 15006117673 2973592490@qq.com 中国 310 58
上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
苏州宸瑞生物科技有限公司 17625585511 1580084073@qq.com 中国 436 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3402 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4648 58
上海特伯化学科技有限公司 021-58170097 info@topbiochem.com 中国 9442 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 中国 9901 58
南京诺利斯医药科技有限公司 13901585132 799750417@qq.com 中国 8888 55
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上海法默生物科技有限公司 021-36680027 15800370750 1706640024@qq.com 中国 480 56
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
信实生物医药(上海)有限公司 +86-021-50720296 service@synkinase.com 中国 266 58
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百盛HK进出口有限公司 +86-18068513926 中国 1280 55
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 info@apexbt.com 美国 477 60
上海将来实业股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中国 9986 55
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9591 58
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武汉贝尔卡生物医药有限公司 132-1326052-3171 13260677953 1026393158@qq.com 中国 1931 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 88205808 sales@taizhoukerui.com 中国 137 57
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西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
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凯立德生物医药技术(上海)有限公司 021-58180488 sales@MedChemLeader.com 中国 999 58
上海策嵘生物科技有限公司(定制合成实验室) 4006653949 fred.wen@crcorporation.cn 中国 9890 58
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
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凯姆斯(苏州)生物科技有限公司 0512-67903504 13814824891 604360797@qq.com 中国 390 58
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武汉峰耀同辉化学制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中国 17997 58
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南京波普生物医药研发有限公司 025-87138562 sales@popebiotech.com 中国 441 58
上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3228 58
上海晶石医药科技有限公司 13917643586 admin@jingshipharmatech.com 中国 10019 58
上海吉至生化科技有限公司 400-400-400-9004166 18117592386 3007522982@qq.com 中国 52712 58
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广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2013 58
天津凯芾医药科技有限公司 18081075745 chemflowtech@sina.com 中国 1886 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
Finetech Industry Limited +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9589 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Wuhan Demeikai Biotechnology Co., Ltd +8618942921723 info@dmksw.xin 中国 723 58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd +8613367258412 ada@ipurechemical.com 中国 10326 58
上海策嵘生物科技有限公司 fred.wen@crcorporation.cn 中国 12069 58
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9923 58
河南威梯希化工科技有限公司 0371-63284658; 18135795563 2885349392@qq.com 中国 9991 58
武汉微源生物技术有限公司 15608644787 13872128609@163.com 中国 96 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58446131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 linda@hubeijusheng.com 中国 22968 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
济南深丽康化工科技有限公司 0531-86092839 13153040268 2425815073@qq.com 中国 248 58
北京新研汇医药研发有限公司 13969155946 1461866103@qq.com 中国 16111 58
ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 11289 58
重庆卡兰医药有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中国 47464 58
河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 factory@coreychem.com 中国 29827 58
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872511-34-7, FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 相关搜索:

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  • NVP-BGJ398 (Infigratinib)
  • NVP-BGJ398, >=98%
  • Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-methyl-
  • Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-methyl-, methanesulfonate
  • NVP-BGJ398 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
  • 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea NVP-BGJ398
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  • BGJ398 (NVP-BGJ398)
  • BGJ 398
  • 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
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