AZD5438对细胞周期素依赖性激酶,包括细胞周期素E-cdk2,细胞周期素A-cdk2,细胞周期素B1-cdk1,细胞周期素D3-cdk6,和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑制作用,IC50分别为6 nM,45 nM,16 nM,21 nM,和20 nM。此外,AZD5438也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性,IC50分别为14 nM 和17 nM。 AZD5438通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞,并对一系列肿瘤细胞系,包括肺,结肠直肠,乳腺,前列腺,和血液肿瘤表现出广泛的抗增殖活性,IC50范围为0.2 μM (MCF-7) 到1.7 μM (ARH-77)。