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盐酸丙帕他莫

概述 理化特性 作用机制 合成方法 临床应用 药代动力学 不良反应 注意事项 剂型

CAS号: 66532-86-3
英文名称: Propacetamol hydrochloride
英文同义词: PROPACETAMOL HCL;Propacetamol hydroch;Propacetamol hydrochlorid;PROPACETAMOL HYDROCHLORIDE;4-Acetamidophenyl 2-(diethylamino);PropacetaMol Hydrochloride (asepsis);4-(Acetylamino)phenylN,N-diethylglycinate,9CI.;(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate hydrochloride;(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)ethanoate hydrochloride;4-acetamidophenyl n,n-diethylaminoacetate monohydrochloride
中文名称: 盐酸丙帕他莫
中文同义词: 盐酸丙帕他莫;4-(乙酰氨基)苯基 N,N-二乙基甘氨酸酯盐酸盐
CBNumber: CB6298018
分子式: C14H21ClN2O3
分子量: 300.78
MOL File: 66532-86-3.mol
盐酸丙帕他莫化学性质
熔点 : 228°
CAS 数据库: 66532-86-3(CAS DataBase Reference)
安全信息

盐酸丙帕他莫 性质、用途与生产工艺

概述
盐酸丙帕他莫为对乙酰氨基酚的前体药物,经静脉注射或肌内注射进入人体后,可迅速被血浆酯酶水解生成游离态对乙酰氨基酚,克服了对乙酰氨基酚的不稳定性,发挥解热、镇痛等药理作用。盐酸丙帕他莫产生的镇痛作用与阿片类药物相似,但无中枢神经系统抑制作用,故不会引起呼吸抑制、恶心呕吐等不良反应,具有非成瘾性及高效镇痛的特点;作为新型非甾体类解热镇痛药,其作用机制不同于传统非甾体类药物,具有较小的肾不良反应、胃肠道不良反应及血液作用,其处方既简单又安全,临床主要用于疼痛的对症治疗, 尤其是外科手术后疼痛及癌症疼痛, 无吗啡样依赖性和成隐性。
本品为一种新型注射剂型的非甾体类镇痛药,在欧美国家已被用于多种疼痛的治疗和作为麻醉的辅助用药,是已被认可的、疗效确切的、安全性高的非成瘾性解热镇痛药。本品于1995年由施贵宝公司研发并以商品名“普鲁百服宁”(Pro-Bufferin)在法国上市销售,至今已有超过1亿人次使用。目前国外已有多个国家将其作为常规镇痛药物使用。从2000年开始该药已被《英国药典》和《欧洲药典》连续载入,国内于2006年正式通过安全性测试并生产上市。
理化特性
盐酸丙帕他莫,化学名为二乙胺基乙酸-4-(乙酰氨基)苯酯盐酸盐(分子式:C14H20N2O3 ·HCl), 分子量为300.78 , 为对乙酰氨基酚的前体药物。盐酸丙帕他莫易溶于水, 稳定性好, 在体内经血浆酯酶分解后才能发生药效, 故降低了原药的毒副作用;且能够用于注射给药, 可以用来治疗各种性质的疼痛与发热症状, 属外周性镇痛药。
作用机制
盐酸丙帕他莫水解产物对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药,其镇痛机制主要系抑制花生四烯酸代谢,从而抑制内源性致痛物质生成和释放,从而产生镇痛作用。有研究表明,盐酸丙帕他莫经静脉输入人体迅速水解成游离的对乙酰氨基酚,很容易透过血脑屏障,可选择性地抑制中枢COX-3,抑制中枢前列腺素的合成,可产生与吗啡相近似的镇痛作用。近年来的研究表明,对乙酰氨基酚还可以通过去乙酰基作用生成对-氨基苯酚,可与花生四烯酸结合生成AM404。AM404可能是对乙酰氨基酚在神经系统中的新型代谢产物,能对疼痛和体温调节通路中分子靶标产生作用,从而起到解热镇痛作用。
注射用盐酸丙帕他莫
图1为注射用盐酸丙帕他莫
合成方法
以对乙酰氨基苯酚为原料, 经氯乙酰化得到中间体4 -乙酰氨基苯酚氯乙酸酯, 4 -乙酰氨基苯酚氯乙酸酯氨化得4 -乙酰氨基苯酚二乙氨基醋酸酯, 最后成盐制得盐酸丙帕他莫。
盐酸丙帕他莫的合成路线
图2为盐酸丙帕他莫的合成路线
有关盐酸丙帕他莫的概述、理化性质、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
临床应用
1.适用于发热的对症治疗
可用于治疗感染性疾病的发热和恶性疾病的发热,对于临床高热病例及防止惊厥会有良好疗效,特别适用于高热、疼痛等急性病例或不宜口服给药的患者。
2.镇痛作用
(1)疼痛的对症治疗
盐酸丙帕他莫相对于阿片类镇痛药物副作用较小,主要不良反应为注射部位疼痛,故临床应用中适用于胆绞痛、肾绞痛、骨折后疼痛等的治疗。
(2)手术后镇痛
①普通外科手术
盐酸丙帕他莫的镇痛时效长,是良好的术后镇痛药物。在普通外科手术中,大剂量使用超短效阿片受体激动剂-瑞芬太尼停药后,会出现痛觉过敏或阿片类药物耐受现象即术后急性疼痛,盐酸丙帕他莫能有效缓解瑞芬太尼全麻术后的急性疼痛,并对预防瑞芬太尼停药后的急性疼痛也有良好效果;另外由于盐酸丙帕他莫作用机制不同于非甾体类镇痛药(NSAIDs),常用剂量不改变肝肾功能,不引起出血并发症,故能安全用于术后镇痛。
②心血管外科手术
术后尽早使用或联合应用盐酸丙帕他莫,可以有效缓解术后疼痛,还可减少阿片类镇痛药的使用剂量,利于改善患者的呼吸,保持血流动力的平稳。
③与其他药物联合应用于超前镇痛
盐酸丙帕他莫联合其他药物用于超前镇痛,具有良好的术后镇痛效果,使患者苏醒平稳迅速,生命体征平稳,并发症更少,具有较好的临床使用价值,是较佳的麻醉选择,值得临床进一步推广。
药代动力学
盐酸丙帕他莫水解半衰期约11min ,在血浆中99%迅速水解成对乙酰氨基酚及N ,N -二乙基甘氨酸,平均血浆半衰期为2.5~3.6h 。静注后15min开始起效,1~2h达药效峰值,镇痛作用持续约4~6h,解热作用维持约4h。其产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸和硫酸结合后经肾脏随尿排泄。
不良反应
1.常见不良反应主要是注射部位局部疼痛。
2.静脉注射后应注意头晕、身体不适、轻度血压下降等不良反应。
3.盐酸丙帕他莫经静脉注射会引起不可逆的轻度血小板功能异常,对于血小板凝血机制有轻微影响,罕见血小板减少或荨麻疹等轻度皮肤过敏反应,但是相对于其他的非备体类抗炎药物 , 此种情况较为少见。
4.贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎发生率低于万分之一,出现时应立即停药。
5.有发生应急性休克、医护人员发生接触性皮炎及严重过敏反应的报道。
注意事项
1.已知对本品过敏者、肝功能不全者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7.盐酸丙帕他莫复合双氯芬酸有增加手术出血的风险。
8.本品严格使用于年龄在15岁以上的少年及成人。
剂型
注射液:注射用盐酸丙帕他莫。
盐酸丙帕他莫 上下游产品信息
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