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盐酸卡替洛尔

概述 用途 合成方法 注意事项

CAS号: 51781-21-6
英文名称: Carteolol hydrochloride
英文同义词: endak;oc1085;mikelan;opc1085;Carteol;Cartrol;Tenalet;Teoptic;Cartelo;Cartelol
中文名称: 盐酸卡替洛尔
中文同义词: 盐酸卡替洛尔;卡替洛尔盐酸盐;5-(3-特丁胺基-2-羟基)丙氧基-3,4-二氢喹诺酮盐酸盐;5-(3-特丁胺基-2-羟基)丙氧基-3,4-二氢喹诺酮盐酸盐/盐酸卡替洛尔;CARTEOLOL (HYDROCHLORIDE);NSC 300906;OPC 1085
CBNumber: CB6335371
分子式: C16H25ClN2O3
分子量: 328.83
MOL File: 51781-21-6.mol
盐酸卡替洛尔化学性质
熔点 : 278°C
储存条件 : Refrigerator
溶解度 : Soluble in water, sparingly soluble in methanol, slightly soluble in ethanol 96 per cent, practically insoluble in methylene chloride.
形态: neat
Merck : 14,1866
安全信息
RTECS号: VC8282000
海关编码 : 2933790002
毒性: LD50 in male mice, rats (mg/kg): 810, 1380 orally; 54.5, 158 i.v.; 380, 400 i.p. (Lang)

盐酸卡替洛尔 化学药品说明书


盐酸卡替洛尔|药典2005版
盐酸卡替洛尔滴眼液—盐酸卡替洛尔的测定—分光光度法|药物分析方法信息

盐酸卡替洛尔 性质、用途与生产工艺

概述
盐酸卡替洛尔(carteolol hydrochloride),化学名为5-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮盐酸盐,由日本Otsuka公司研发,1980年首次在日本上市,为非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,可同时阻断β1和β2受体,能通过抑制房水的生成而降低眼压。临床主要用于治疗心绞痛、心律不齐等,也可用于治疗青光眼和高眼压症。
用途
用于青光眼和高眼压症。
合成方法
1,3-环己二酮(2)和乙酸铵在100℃直接氨化,得到的3-氨基-2-环己烯酮(3)与丙烯酸发生Michael加成反应,闭环得到3,4,7,8-四氢-2,5(1H,6H)-喹啉二酮(4),再用溴的三氯甲烷溶液脱氢芳构化得到5。5与环氧氯丙烷反应后,再经叔丁胺开环和成盐酸盐得到1。
盐酸卡替洛尔的合成路线
图1为盐酸卡替洛尔的合成路线
有关盐酸卡替洛尔的概述、用途、合成方法、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2016-01-13)
注意事项
禁用于难以控制的心脏器质性病变患者;有支气管哮喘、支气管痉挛可能的患者;对本剂所含成分有过敏症病史的患者。慎用于窦性心动过缓、房室传导阻滞(二、三度)、心源性休克、肺高血压引起的右心脏器质性病变及缺血性心脏器质性病变等全身禁用β阻滞药的患者;难以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖症,同时易掩盖症状,因此要注意血糖值)。
盐酸卡替洛尔 上下游产品信息
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