ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

氯诺昔康

氯诺昔康, 70374-39-9, 结构式
氯诺昔康
CAS号:
70374-39-9
英文名:
Lornoxicam
英文别名:
Lornoxicam Impurity 33;6-Chloro-4-hydroxy-2-methyl-N-pyridin-2-yl-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide (Lornoxicam);Xefo;Telos;TS 110;Xefocam;ornoxicam;AKOS 93662;LORNOXICAM;Ro 13-9297
中文名:
氯诺昔康
中文别名:
氯诺昔康;劳洛克西;劳诺昔康;氯诺昔康61;氯诺昔康杂质33;氯诺昔康(标准品);氯诺昔康及中间体、杂质;5-氯-3-(乙氧基磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯;氯诺昔康, 一种非甾类的COX-1/COX-2抑制剂;劳诺昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO
CBNumber:
CB7224647
分子式:
C13H10ClN3O4S2
分子量:
371.82
MOL File:
70374-39-9.mol

氯诺昔康化学性质

熔点:
225-230°C (dec.)
密度:
1.742±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: >5mg/mL (warmed)
酸度系数(pKa):
pKa2 4.7(at 25℃)
形态:
powder
颜色:
faint yellow to dark yellow
Merck:
14,5582
InChI:
InChI=1S/C13H10ClN3O4S2/c1-17-10(13(19)16-9-4-2-3-5-15-9)11(18)12-7(23(17,20)21)6-8(14)22-12/h2-6,18H,1H3,(H,15,16,19)
InChIKey:
WLHQHAUOOXYABV-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
S1(=O)(=O)C2C=C(Cl)SC=2C(O)=C(C(NC2=NC=CC=C2)=O)N1C
CAS 数据库:
70374-39-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi,T+
危险类别码: 36/37/38-28
安全说明: 26-36-45-36/37-28
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany: 3
RTECS号: XJ9095000
危险等级: IRRITANT
包装类别: II
海关编码: 29349990
毒性: LD50 orally in mice, rats, rabbits, dogs, monkeys: >10 mg/kg (Pruss)

氯诺昔康性质、用途与生产工艺

非甾体类抗炎镇痛药

氯诺昔康是一种非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的解热、镇痛和抗炎作用。它相对均衡地抑制环氧化酶(cyclooxygenase,COX)两种异构体的活性,进而抑制前列腺素的生物合成,产生抗炎镇痛作用。该药的COX1:COX2抑制率为0.6,因此它具有传统NSAID的良好镇痛作用。同时,该药并不抑制5-脂氧化酶的活性,因此它不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5—脂质氧化酶途径分流,而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代谢产物可抑制脊髓的伤害感受器的冲动过程,从而使氯诺昔康发挥与类阿片肽类止痛药物相似的镇痛效果。氯诺昔康和萘普生均能显著降低OA患者的休息疼痛积分、关节压痛指数和关节肿胀指数,两药比较差异无显著性,但氯诺昔康对改善患者的活动痛积分效果优于萘普生。
动物体内安全性研究显示,毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明,注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性,不会引起过敏和溶血。

药理作用

氯诺昔康属非甾体类抗炎镇痛药,是噻嗪类的衍生物,具有较强的抗炎镇痛作用,它的作用机制包括:
①通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成,但氯诺昔康并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶分流。
②激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。
氯诺昔康 结构式
图1为氯诺昔康结构式。

药代动力学

口服4mg后吸收迅速完全,在2.5小时内达血药峰值浓度270μg/L。在2~ 6mg,每日2次的剂量范围下,显示依赖的药代动力学特征。与食物同时服用,药物吸收减慢并减少约20%。生物利用度为100%,平均半衰期为3~5小时。氯诺昔康在血浆中以原形和羟基化代谢物的形式存在,其羟基化代谢物不显示药理活性。氯诺昔康的血浆蛋白结合率为99.0%,并且不具浓度依赖性。氯诺昔康代谢完全,1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。在老年人连续给药时,肝肾功能损害不严重时或与抗酸药合用时,其药代动力学参数无显著性差异。

适应症

常见用于治疗骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及健鞘炎。同时也适用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、神经痛(如急性坐骨神经痛)、腰痛及晚期癌痛。

用法与用量

针剂:急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。
片剂:各种急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。
注射剂:每次8毫克,每日剂量一般不超过16毫克。对于某些病人,如有需要,首24小时内的首次剂量可为16毫克,之后可再加用8毫克。即第一天的最大剂量为24 mg。其后的剂量为8mg,每日2次。每日剂量不应超过16mg。
片剂:需用足量水送服。
急性轻度或中度疼痛:每日剂量量为8-16 mg,仅一次使用时,服用8-16 mg。如需反复用药,每日最大剂量为16mg。最好分为每日2次服用。
风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症:每日的剂量为12-16 mg。推荐使用的剂量为每次1片,每日2次。
最大剂量:每日不得超过16mg。
肾功能不全时轻至中度肾功能不全者应调整用量。

替诺昔康

替诺昔康具有抗炎、镇痛及解热作用,也能抑制血小板聚集。对标准的动物炎症模型与吡罗昔康、氯诺昔康、吲哚美辛及二氯芬酸同样有效,而较阿司匹林、甲灭酸及萘普生强。与其他非甾体抗炎药一样,也是前列腺素合成的抑制剂。它可能是通过清除活性氧自由基或抑制其产生,以及抑制白细胞趋化及吞噬作用,而产生抗炎作用。口服吸收较迅速,Tmax为2~4h,PBP为99.4%,t1/2为57h。主要随尿及胆汁排泄。
【用途】主要用于风湿性关节炎、退化性关节病、关节强直性脊椎炎、关节外病变如腱炎、劳损及扭伤、急性痛风等。

不良反应

口服给药后不良反应有头晕、头痛、胃痛、腹泻、消化不良、恶心和呕吐。
注射给药后出现频率在1%至10%的不良反应:与注射部位相关的不良反应(如疼痛、发热、刺痛样紧张感)、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红。出现频率在1%以下的不良反应:胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。

药物相互作用

1. 西米替丁可抑制本品的消除,增加本品稳态血浆浓度。
2. 本品通过血浆蛋白置换而增强华法令的抗凝作用和磺脲类的降糖作用。
3. 本品增加血清锂的浓度和氨甲蝶呤的AUC。
4. 本品可对抗血管紧张素转换酶抑制剂的抗高血压作用,降低呋塞米的利尿排钠作用。
5. 阿司匹林使本品的Cmax、AUC和清除半衰期减少20%。本品使阿司匹林的Cmax、AUC和清除半衰期减少6%~15%,而且副作用增强。
6. 铋的螯合物使氯诺昔康的生物利用度降低。
7. 地高辛使本品的Cmax和清除半衰期增加,而地高辛的肾清除率减少。

注意事项

1. 对非甾类抗炎药过敏者、 凝血功能障碍、急性胃肠出血或急性胃肠溃疡者、中度到重度肾功能受损者、脑出血或疑有脑出血者、大量失血或脱水者、心脏或肝功能严重受损者、妊娠和哺 乳期妇女、年龄小于18岁者禁用。
2. 有支气管哮喘史或过敏反应史者,有心肌梗死、脑卒中史者慎用。
3. 不宜连续长期服药。
有关解热镇痛抗炎药氯诺昔康的药理作用,药代动力学,适应症,不良反应等信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。

化学性质 

橙色至黄色结晶,熔点225~230℃(分解)。pKa24.7。UV最大吸收:371nm。分配系数(正辛醇/Ph值7.4缓冲液):1.8。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子,狗,猴子(mg/kg):全部>10口服。

用途 

非甾体抗炎镇痛药。通过阻断环状氧合酶来抑制前列腺素的合成,但对酯质氧合酶无作用。

生产方法 

2,5-二氯噻吩(I)用氯磺酸在氯化亚砜存在下进行氯磺化反应,得到磺酰氯(Ⅱ)。接着和甲胺在氯仿中酰化,得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基锂在乙醚中进行羧化反应,得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用,再加入甲醇,酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中,氢化钠存在下,和碘乙酸甲酯反应,生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇钠作用下,环合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。最后和2-氨基吡啶,在二甲苯中回流,得氯诺昔康。

氯诺昔康 上下游产品信息

上游原料

下游产品

氯诺昔康 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-B0367氯诺昔康
Lornoxicam
70374-39-9100mg500元
2024/08/19HY-B0367氯诺昔康
Lornoxicam
70374-39-9200mg800元

氯诺昔康 生产厂家

全球有 561家供应商   氯诺昔康国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
武汉菲越生物科技有限公司 027-87002654 18062720658 andydeng@feiyuebio.com 中国 805 58
武汉鼎信通药业有限公司 027-59207795 18327179646 18327179646@163.com 中国 1997 58
济南多维创新生物科技有限公司 0531-58595315 13864187945 415834789@qq.com 中国 94 58
江西瑞威尔生物科技有限公司 400-880-2824 18107960669 79046690@qq.com 中国 1203 58
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 94658 76
上海迈瑞尔生化科技有限公司 021-61259108 18621169109 market03@meryer.com 中国 40240 62
上海佰世凯化学科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6008 61
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24539 81
北京华威锐科化工科技有限公司 010-89508211 18501085097 sales.bj@hwrkchemical.com 中国 8415 55
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美国 10194 62
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 chenyj@titansci.com 中国 14104 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中国 9816 59
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
孝感深远化工有限公司 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8846 52
天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771 sales@heowns.com 中国 14443 57
武汉福鑫化工有限公司 027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中国 2877 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 meilunui@163.com 中国 4695 58
北京康派森医药科技有限公司 010-010-52878169 15801002657 sales@bjcomparison.com 中国 4922 58
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66099280 17798518460 cfzhang@aikonchem.com 中国 19918 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23680 75
TCI AMERICA 800-4238616 sales@tciamerica.com 美洲 23662 75
九鼎化学(上海)科技有限公司 4009209199 sales@9dingchem.com 中国 22519 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25009 65
上海将来实业股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中国 9552 55
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3239 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
TargetMol中国(陶术生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7783 58
武汉东康源科技有限公司 27-81302488 18007166089 info@dkybpc.com 中国 2024 58
上海毕得医药科技股份有限公司 400-164-7117 13681763483 product02@bidepharm.com 中国 41463 60
上海石洋化工有限公司 021-021-56795766 sales@worldyachem.com 中国 9352 58
深圳振强生物技术有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 18046 56
成都零六生物科技有限公司 400-1166-196 13458535857 cdhxsj@163.com 中国 13365 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9649 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中国 4951 58
上海御略医药科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中国 10287 55
上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中国 9911 50
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981,18702770802 中国 1975 50
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9957 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
重庆朗天制药有限公司 023-68980308 business@cqlandtower.com 中国 37 55
Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 info@jairadhesales.com 印度 397 60
湖北康宝泰精细化工有限公司 +86 (27) 8778653 13720228325@163.com 中国 337 58
上海昕凯医药科技有限公司 21-619849051-1 18521059765 synchempharma@aliyun.com 中国 6463 55
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
南京维奥化工有限公司 025-87193546 18652950785 chemweiao@163.com 中国 9030 60
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530-8001 13616748242 sales@dingyanchem.com 中国 1995 58
上海思言生物科技有限公司 021-50908862,442785678,326799392 18721037013 siyansales@126.com 中国 9638 58
南京熙朗化工产品有限公司 025-5276156 18936048580 chemxilang@163.com 中国 4005 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27314 60
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
山东西亚化学有限公司 4009903999 13395398332 sales@xiyashiji.com 中国 20807 60
南京罗迈美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中国 4531 58
上海新平精细化学品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com 中国 9951 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29786 68
深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 2355327053 abel@ycgmp.com 中国 5115 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@QQ.COM 中国 1881 58
广东翁江化学试剂有限公司 0751-2886750 13927877953 3005811397@qq.com 中国 13321 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
深圳市森迪生物科技有限公司 18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139 siliao02@yccreate.com 中国 6120 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中国 1993 55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中国 1990 55
武汉魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、3400508168 3400508168@qq.com 中国 1910 55
广州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中国 4753 55
武汉曙欧科技有限公司 17792809151 2355916837@ycphar.com 中国 6142 55
上海康曼生物科技有限公司 18800375331 kangmansales@163.com 中国 7580 55
威尔曼医药集团有限公司 027-027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中国 4008 58
泰安市嘉叶生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中国 9980 55
苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28817 58
上海贤鼎生物科技有限公司 021-021-52271985 17721149837 sales@9dingchem.com 中国 19806 60
佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 2355935187@ycphar.com 中国 4887 58
焦作思拓化学科技有限公司 15003910607 jzstarchem@126.com 中国 84 58
珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6504 58
上海参比医药科技有限公司(进口产品部) 13368167990 sales@conier.com 中国 2815 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83778895 18602735115 18602735115@163.com 中国 2001 64
佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 2355880548@qq.com 中国 4229 58
深圳市巴克化工科技有限公司 18825257575 3535203737@qq.com 中国 303 58
合肥药谷生物科技有限公司 0086-0551-62993905 info@hxygmall.com 中国 3374 58
天津希恩思生化科技有限公司 400-638-7771 18920764717 sales@heowns.com 中国 20963 60
湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856 hubeixinyuanshun@163.com 中国 10305 58
艾览(上海)化工科技有限公司 400-668-9898 service@3achem.com 中国 20569 58
上海吉至生化科技有限公司 400-400-400-9004166 18616739031 3007523370@qq.com 中国 52712 58
上海珂华生物科技有限公司 18019463053 sales@coolpharm.com 中国 13017 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 sales@rrkchem.com 中国 56086 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
广州市桐晖药业有限公司 020-61855200 13326451905 260366801@qq.com 中国 7746 58
武汉丰泰威远科技有限公司 +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9640 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10522 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23555 58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd +86 13288715578 +8613288715578 sales@hbmojin.com 中国 12531 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86-0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
 

70374-39-9, 氯诺昔康 相关搜索:

  • 70374-39-9
  • AVITA
  • Other APIs
  • API
  • Fused Ring Systems
  • APIs
  • Inhibitors
  • Intermediates & Fine Chemicals
  • Pharmaceuticals
  • Sulfur & Selenium Compounds
  • 抑制剂
  • 生化试剂
  • 医药原料药API
  • 生物医药-医药原料
  • 318-氯诺昔康
  • 科研原料
  • 神经信号
  • 药物
  • 医药原料
  • 解热镇痛类
  • 医药化工
  • 非甾体消炎药
  • 化合物:原料药
  • 化工原料
  • 中间体
  • 化工原料
  • 中药对照品
  • 医药原料药-科研原料
  • 抗炎镇痛药物
  • 医药原料药
  • 原料
  • 消炎类
  • 医用原料
  • 其他化工产品
  • 化学试剂
  • 试剂
  • 杂质对照品
  • 标准品
  • 非甾体抗炎镇痛药
  • 抗炎镇痛药
  • 含硫化合物
  • 小分子抑制剂
  • 中枢神经系统用药
  • 医药中间体
  • 神经系统用药
  • 原料药
  • C13H10ClN3O4S2
  • 原料药 > 解热镇痛药 > 非甾抗炎药 > 氯诺昔康
  • 氯诺昔康及中间体、杂质
  • RO 13-9297|||CHLORTENOXICAM|||TS110|||氯诺昔康
  • 5-氯-3-(乙氧基磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯
  • 氯诺昔康61
  • 劳诺昔康
  • 氯诺昔康杂质33
  • 2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺,6-氯-4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-,1,1-二氧化物
  • 6-氯-4-羟基-2-甲基-N-(吡啶-2-基)-2H-噻吩并[2,3-E][1,2]噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物
  • 氯诺昔康, 一种非甾类的COX-1/COX-2抑制剂
  • 6-氯-4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved